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Nα-对甲苯磺酰基-L-精氨酸甲酯盐酸盐

Nα-对甲苯磺酰基-L-精氨酸甲酯盐酸盐用途

TAME hydrochloride 是一种活化蛋白 C (APC) 抑制剂,可通过作用于 Cdc20 和 Cdh1 来抑制 APC 的活性。

Nα-对甲苯磺酰基-L-精氨酸甲酯盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
1784-03-8

[ 中文名 ]:
NA-P-甲苯磺酰-L-精氨酸甲酯盐酸盐

[ 英文名 ]:
TOS-ARG-OME.HCL

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Nα-对甲苯磺酰基-L-精氨酸甲酯盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

TAME hydrochloride 是一种活化蛋白 C (APC) 抑制剂,可通过作用于 Cdc20 和 Cdh1 来抑制 APC 的活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> APC
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

APC [1].


[体外研究]

TAME显示当添加到有丝分裂非洲爪蟾提取物中时对APC活化的抑制作用。 TAME(1-200μM)抑制Cdc20与有丝分裂APC的结合,并且还抑制Cdh1与间期APC的结合。 TAME显着抑制IR肽与Cdc27和Cdc16的交联,但仅在20μM时略微降低与Cdc23和Apc7的交联; TAME强烈抑制200μM的所有APC亚基的交联。 TAME还抑制野生型Cdc20与APC的结合,但不抑制ΔIR突变体的结合[1]。 TAME(200μM)诱导有丝分裂非洲爪蟾提取物中来自APC的Cdc20解离,需要APC依赖性泛素化。 TAME通过促进Cdc20泛素化诱导Cdc20从APC解离,但是细胞周期蛋白B1可以抑制解离。 TAME过早终止细胞周期蛋白B1泛素化[2]。 TAME通过β和γ磷酸以及ATP的腺嘌呤环与ATP相互作用。 TAME与Mg(II)离子结合可加速ATP水解过程[3]。

[参考文献]

[1]. Zeng X, et al. Pharmacologic inhibition of the anaphase-promoting complex induces a spindle checkpoint-dependent mitotic arrest in the absence of spindle damage. Cancer Cell. 2010 Oct 19;18(4):382-95.

[2]. Zeng X, et al. An APC/C inhibitor stabilizes cyclin B1 by prematurely terminating ubiquitination. Nat Chem Biol. 2012 Feb 26;8(4):383-92.

[3]. Ma Y, et al. Differential effects of Mg(ii) and N(alpha)-4-tosyl-l-arginine methyl ester hydrochloride on the recognition and catalysis in ATP hydrolysis. Dalton Trans. 2008 Feb 28;(8):1081-6.


[相关活性小分子]

N-[(4-甲基苯基)磺酰基]-L-精氨酸甲酯

Nα-对甲苯磺酰基-L-精氨酸甲酯盐酸盐物理化学性质

[ 沸点 ]:
544.1ºC at 760mmHg

[ 熔点 ]:
145-147(lit.)

[ 分子式 ]:
C14H23ClN4O4S

[ 分子量 ]:
378.875

[ 闪点 ]:
282.9ºC

[ 精确质量 ]:
378.112854

[ PSA ]:
142.75000

[ LogP ]:
3.54280

[ 外观性状 ]:
固体;White to Almost white powder to crystal

[ 蒸汽压 ]:
6.73E-12mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
-14 ° (C=4, H2O)

[ 储存条件 ]:
-20°C

Nα-对甲苯磺酰基-L-精氨酸甲酯盐酸盐MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

Nα-对甲苯磺酰基-L-精氨酸甲酯盐酸盐安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S22-S24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ 海关编码 ]:
2935009090

Nα-对甲苯磺酰基-L-精氨酸甲酯盐酸盐合成路线

详细合成路线

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Nα-对甲苯磺酰基-L-精氨酸甲酯盐酸盐上游产品

Nα-对甲苯磺酰基-L-精氨酸甲酯盐酸盐下游产品

Nα-对甲苯磺酰基-L-精氨酸甲酯盐酸盐海关

[ 海关编码 ]: 2935009090

[ 中文概述 ]:
2935009090 其他磺（酰）胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:35.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2935009090 other sulphonamides VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:35.0%

Nα-对甲苯磺酰基-L-精氨酸甲酯盐酸盐文献

Vinyl functionalized silica hybrid monolith-based trypsin microreactor for on line digestion and separation via thiol-ene "click" strategy.

J. Chromatogr. A. 1218 , 7982-7988, (2011)

A novel thiol-ene "click" strategy for the preparation of monolithic trypsin microreactor was proposed. The hybrid organic-inorganic monolithic capillary column with ene-functionality was fabricated b...

Rabbit plasminogen and plasmin isozymes.

Meth. Enzymol. 45 , 273, (1976)

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Can. J. Biochem. Physiol. 37 , 1393, (1959)


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