PF-04859989 hydrochloride

PF-04859989 hydrochloride用途

PF-04859989 hydrochloride 是一种可透过血脑屏障的,不可逆的犬尿氨酸转氨酶 KAT II 抑制剂,对 hKATⅡ 和 rKATⅡ 的 IC50 分别为 23 和 263 nM。PF-04859989 hydrochloride 对 KATⅡ 的选择性高于人 KATⅠ、KATⅢ 和 KATⅣ (IC50 分别为22、11和 >50 μM)。

PF-04859989 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
177943-33-8

[ 英文名 ]:
PF-04859989 HCl

[英文别名 ]:

PF-04859989 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 神经疾病

[体内研究]

大鼠体内药代动力学和药效研究表明,PF-04859989是一种脑渗透剂,不可逆抑制剂,在剂量为10 mg/kg(sc)时,能够将脑犬尿酸减少50%[1]。大鼠接受PF-04859989(5mg/kg；i、 p.)表现出明显较低的自发活动DA神经元数量[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[2]剂量：5mg/kg给药：I.p.结果：与对照组相比,自发性多巴胺(DA)神经元数量明显减少。

[参考文献]

[1]. Dounay AB, et al. Discovery of Brain-Penetrant, Irreversible Kynurenine Aminotransferase II Inhibitors for Schizophrenia. ACS Med Chem Lett. 2012;3(3):187-192. Published 2012 Jan 25.

[2]. Linderholm KR, et al. Inhibition of kynurenine aminotransferase II reduces activity of midbrain dopamine neurons. Neuropharmacology. 2016;102:42-47.

PF-04859989 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₉H₁₁ClN₂O₂

[ 分子量 ]:
214.64900

[ 精确质量 ]:
214.05100

[ PSA ]:
66.56000

[ LogP ]:
1.85950

[ 储存条件 ]:
室温

PF-04859989 hydrochlorideMSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

PF-04859989 hydrochloride安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ 海关编码 ]:
2933790090

PF-04859989 hydrochloride合成路线

详细合成路线

PF-04859989 hydrochloride海关

[ 海关编码 ]: 2933790090

[ 中文概述 ]:
2933790090 其他内酰胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无最惠国关税:9.0% 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933790090. other lactams. VAT:17.0%. Tax rebate rate:9.0%. . MFN tariff:9.0%. General tariff:20.0%