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PK4C9

PK4C9用途

Homocarbonyltopsentin (PK4C9) 是结合 TSL2 的小分子化合物,高羰基形成蛋白,与 TSL2 的 pentaloop 构象结合并促进向三叶草构象的转变,增强 SMN2 外显子7 (E7) 剪接,EC50 值为 16 μM。

PK4C9名称

[ CAS 号 ]:
172286-77-0

[ 英文名 ]:
PK4C9

PK4C9生物活性

[ 描述 ]:

Homocarbonyltopsentin (PK4C9) 是结合 TSL2 的小分子化合物,高羰基形成蛋白,与 TSL2 的 pentaloop 构象结合并促进向三叶草构象的转变,增强 SMN2 外显子7 (E7) 剪接,EC50 值为 16 μM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 其他
信号通路 >> 其他 >> 其他

[体外研究]

同羰基topsentin(PK4C9)(10-40μM; 24小时)显示排除SMN2亚型的E7表达降低高达5.2倍,并且GM03813C细胞中包括E7亚型的E7增加高达3倍[1]。与用DMSO处理的GM03813C细胞相比,同羰基topsentin(PK4C9)(40μM; 24小时)增加了1.5倍的SMN蛋白表达[1]。RT-PCR[1]细胞系：GM03813C(SMA)细胞；GM03814B成纤维细胞浓度：10-40μM培养时间：24小时结果：E7包涵体最高达91％(增加25％,DMSO处理的细胞)。Western Blot分析[1]细胞系：GM03813C(SMA)细胞；GM03814B成纤维细胞浓度：40μM培养时间：24小时结果：SMA细胞中SMN蛋白增加。

[参考文献]

[1]. Garcia-Lopez A, et al. Targeting RNA structure in SMN2 reverses spinal muscular atrophy molecular phenotypes. Nat Commun. 2018 May 23;9(1):2032.

PK4C9物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H14N4O3

[ 分子量 ]:
370.36

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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