THK5351

THK5351被放射性标记后可作为放射性示踪剂,用于研究大脑中tau病理成像。

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聚集的tau蛋白是神经退行性疾病如阿尔茨海默病(AD)的病理生理学的主要神经病理学底物。 18F-THK5351以高亲和力结合阿尔茨海默病海马匀浆(Kd = 2.9nM;最大结合位点数= 368.3pmol/g组织)。它与白质组织快速分离。 THK5351结合量与组织中tau沉积物的量相关[1]。

THK5351在小鼠中表现出有利的药代动力学和无脱氟作用。 18F-THK5351在静脉注射后立即进入大脑并显示出大脑快速冲洗。在0.1和1 mg/kg时,没有动物死亡,并且在临床观察,体重测量和病理检查中没有发现任何动物的治疗相关变化[1]。 PSP患者脑切片的放射自显影显示[3H] THK-5351与tau沉积物结合,具有高选择性。虽然PSP患者在颞叶皮质中没有显着[18F] THK-5351保留,但在苍白球和中脑中观察到明显更高的示踪剂保留[2]。

[1]. Harada R, et al. 18F-THK5351: A Novel PET Radiotracer for Imaging Neurofibrillary Pathology in Alzheimer Disease. J Nucl Med. 2016 Feb;57(2):208-14.

[2]. Ishiki A, et al. Tau imaging with [18 F]THK-5351 in progressive supranuclear palsy. Eur J Neurol. 2017 Jan;24(1):130-136.

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白