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光克洛

光克洛用途

HPPH 是第二代光敏剂,用于光动力疗法 (PDT)。

光克洛名称

[ CAS 号 ]:
149402-51-7

[ 中文名 ]:
光克洛

[ 英文名 ]:
HPPH

[英文别名 ]:

光克洛生物活性

[ 描述 ]:

HPPH 是第二代光敏剂,用于光动力疗法 (PDT)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 癌症

[体外研究]

24小时后,用0.49μg/ mL GO-PEG,1μMHPPH(游离HPPH)或等量的GO-PEG-HPPH(1μMHPPH和0.49μg/ mL GO-PEG)孵育4T1细胞的荧光图像。用4T1鼠乳腺癌细胞研究GO-PEG-HPPH和HPPH的细胞摄取。将细胞与GO-PEG-HPPH和游离HPPH以等效HPPH浓度(1μM)温育24小时,然后用共聚焦显微镜观察。用GO-PEG-HHPH处理的细胞显示出比用游离HPPH处理的细胞更强的荧光信号。事实上,HPPH的荧光相当弱[1]。

[体内研究]

用免疫增强的PDT方案治疗肿瘤,然后控制肿瘤的PDT方案可以增强抗肿瘤免疫力,同时保持对原发性肿瘤生长的有效控制。为了验证这一假设,设计了一种联合治疗方案,其中Colo26-HA肿瘤携带BALB/c小鼠用HPPH-PDT方案治疗,已知该方案可提高抗肿瘤免疫力(0.4μmol/ kg HPPH,18小时后)通过用665nm光照射,总剂量为48J/cm2)。照射后,将小鼠休息9天;在第9天,给小鼠注射HPPH。在第一次治疗后第10天,用肿瘤对照治疗方案治疗肿瘤(用665nm光照射,总剂量为132J/cm2)[2]。

[细胞实验]

将4T1细胞在96孔细胞培养板中以1×104 /孔培养24小时,然后用GO-PEG-HPPH,HPPH或GO-PEG以一系列浓度(0.078125,0.15625,0.3125,0.625, 1.25,2.5,5,10和20μM)。然后,向每个孔中加入20μLMTT溶液(5.0mg / mL)。与MTT温育4小时后,除去培养基并加入100μLDMSO以溶解甲crystals晶体。用酶标仪在570nm的吸光度下测量细胞毒性效力[1]。

[动物实验]

小鼠[2]在尾静脉注射含有肿瘤的小鼠0.4μmol/ kg HPPH或5 mg / kg Porfimer钠(PII),18-24小时后照射至48 J / cm2的总光照剂量或132 J / cm2以14 mW / cm2的光剂量率输送。对照小鼠仅用光敏剂或光治疗。接受组合PDT方案的小鼠最初用0.4μmol/ kg HPPH或5mg / kg PII处理,18-24小时后以14mW / cm 2给予48J / cm 2的光剂量处理; 9天后,再次给小鼠注射光敏剂,用光照射肿瘤,剂量为132 J / cm2,剂量为14 mW / cm2 [2]。

[参考文献]

[1]. Rong P, et al. Photosensitizer loaded nano-graphene for multimodality imaging guided tumor photodynamic therapy. Theranostics. 2014 Jan 15;4(3):229-39.

[2]. Shams M, et al. Development of photodynamic therapy regimens that control primary tumor growth and inhibit secondary disease. Cancer Immunol Immunother. 2015 Mar;64(3):287-97.


[相关活性小分子]

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白

光克洛物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
980.8±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C39H48N4O4

[ 分子量 ]:
636.823

[ 闪点 ]:
547.0±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
636.367554

[ PSA ]:
119.57000

[ LogP ]:
8.75

[ 外观性状 ]:
黑色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.620

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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