4-氨基-1-[(2S)-2-(羟甲基)-1,3-二氧杂环戊-4-基]嘧啶-2-酮

用途

Troxacitabine是一种具有强效抗肿瘤活性的二氧戊环类似物。

名称

[ CAS 号 ]:
145918-75-8

[ 中文名 ]:
曲沙他滨

[ 英文名 ]:
Troxacitabine

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

Troxacitabine是一种具有强效抗肿瘤活性的二氧戊环类似物。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 癌症

[体外研究]

Troxacitabine在肝细胞(HepG2),前列腺(PC3,DUI45),非小细胞肺(NCI-H460,NCr-322M)结肠(HT29),肾(CAK-1,A498,RXF-)的癌细胞系中显示出切割毒性。 393,SNI2-C)和胰腺来源(Pnac-Ol,MiaPa Ca),IC50s范围为15-35μM[1] [2]。

[体内研究]

Troxacitabine对Panc-01模型具有高度活性,在10和25 mg/kg剂量下TGI水平分别为88.5％和84.3％。给予曲西他滨的动物的平均最终肿瘤重量与载体对照相比也显着更小。 Troxacitabine对MiaPaCa模型的活动较少[3]。 Troxacitabine在人类RCC肿瘤异种移植模型中非常有效,包括CAM-i,A498,RXF-393和SN12C癌。在给予CAM-i,A498和RXF-393 RCC肿瘤的动物中观察到非常好的反应,给予ip剂量10,25和50mg/kg,每天两次,持续5天[2]。

[动物实验]

小鼠[3]将Troxacitabine以10和25mg / kg的剂量静脉内给予动物，每日3次给药。吉西他滨用作阳性对照。该研究的终点包括肿瘤生长抑制（TGI），最终体重，以及动物中部分和完全肿瘤反应的数量[3]。

[参考文献]

[1]. Gourdeau H, et al. Antitumor activity of troxacitabine (Troxatyl) against anthracycline-resistant human xenografts. Cancer Chemother Pharmacol. 2002 Dec;50(6):490-6.

[2]. Kadhim SA, et al. Potent antitumor activity of a novel nucleoside analogue, BCH-4556 (beta-L-dioxolane-cytidine), in human renal cell carcinoma xenograft tumor models. Cancer Res. 1997 Nov 1;57(21):4803-10.

[3]. Weitman S, et al. The new dioxolane, (-)-2'-deoxy-3'-oxacytidine (BCH-4556, troxacitabine), has activity againstpancreatic human tumor xenografts. Clin Cancer Res. 2000 Apr;6(4):1574-8.


[相关活性小分子]

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.71g/cm3

[ 沸点 ]:
422.5ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C8H11N3O4

[ 分子量 ]:
213.19100

[ 闪点 ]:
209.3ºC

[ 精确质量 ]:
213.07500

[ PSA ]:
99.60000

[ 蒸汽压 ]:
6.59E-09mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.694

安全信息

[ 海关编码 ]:
2933599090

合成路线

详细合成路线

海关

[ 海关编码 ]: 2933599090

[ 中文概述 ]:
2933599090. 其他结构上有嘧啶环的化合物(包括其他结构上有哌嗪环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933599090. other compounds containing a pyrimidine ring (whether or not hydrogenated) or piperazine ring in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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