L-692429

L-692429用途

L-692429 (MK-0751) 是一种苯并内酰胺的衍生物,也是一种非肽基生长激素促分泌素 (GHS) 激动剂。L-692429 以 Ki 值为 63 nM 来结合 G 蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor)。

L-692429名称

[ CAS 号 ]:
145455-23-8

[ 英文名 ]:
L-692429

[英文别名 ]:

l 692,429

L-692429生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

Growth hormone secretagogue (GHS)[1][3]

[体外研究]

L-692429刺激细胞内钙释放、磷酸肌醇(IP)转换、环腺苷酸应答元件结合蛋白(CREB)活性、血清应答元件活性和生物发光共振能量转移(BRET)活性,EC50值分别为26、47、60、63和58纳米[2]。用L-692429处理瞬时表达标记生长激素促分泌素(GHS)受体的标志表位的HeLa-T4细胞。钙指示剂fluo-3/AM荧光法测定细胞内钙的释放。未转化的HeLa-T4细胞对L-692429治疗无效,而瞬时表达GHS受体的HeLa-T4细胞在L-692429治疗后荧光发射增强。在L-692429治疗后,荧光素酶活性显著增加,表明GHS受体的激活刺激MAPK途径[3]。

[体内研究]

当在麻醉大鼠(Wistar大鼠)中测试时,L-756867以剂量依赖的方式抑制L-692429(100μg/kg)刺激的生长激素分泌。在静脉注射100μg/kg L-756867时观察到完全抑制[1]。

[参考文献]

[1]. Cheng K, et al. Inhibition of L-692,429-stimulated rat growth hormone release by a weak substance P antagonist: L-756,867. J Endocrinol. 1997 Jan;152(1):155-8.

[2]. Holst B, et al. Nonpeptide and peptide growth hormone secretagogues act both as ghrelin receptor agonist and as positive or negative allosteric modulators of ghrelin signaling. Mol Endocrinol. 2005 Sep;19(9):2400-11.

[3]. Cunha SR, et al. Ghrelin and growth hormone (GH) secretagogues potentiate GH-releasing hormone (GHRH)-induced cyclic adenosine 3',5'-monophosphate production in cells expressing transfected GHRH and GH secretagogue receptors. Endocrinology. 2002 Dec;143(12):4570-82.

L-692429物理化学性质

[ 密度 ]:
1.33g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₉H₃₁N₇O₂

[ 分子量 ]:
509.60200

[ 精确质量 ]:
509.25400

[ PSA ]:
133.38000

[ LogP ]:
5.23090

[ 折射率 ]:
1.678

L-692429

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