GNE-431

GNE-431是一种有效的选择性和非共价Btk抑制剂,WT Btk和C481S突变体的IC50分别为3.2 nM和2.5 nM；对Btk的选择性高于任何共价抑制剂或非共价类似物；不与Cys481相互作用并且不同于像依鲁替尼这样的共价抑制剂,在体外和细胞中有效抑制依鲁替尼抗性Btk C481S突变体；还显示出对C481R,T474I和T474M突变体的优异效力(IC50=7.5-10nM)；有效抑制刺激的人血液中的BCR信号传导并阻断Btk自身磷酸化。在C481S转染的细胞中。

[ 描述 ]:

[参考文献]

[ 分子式 ]:
C₃₀H₃₂N₁₀O₂

[ 分子量 ]:
564.654

公司名：上海化源生化科技有限公司

区域：上海市普陀区

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