HPOB

HPOB用途

HPOB是一个强的和选择性的HDAC6抑制剂,IC50值是56 nM。

HPOB作用

体外活性：在HFS细胞中，HPOB对依托泊苷，阿霉素，或SAHA诱导的转化细胞死亡具有增强作用。在转化细胞中，通过凋亡通路HPOB也会增强依托泊苷诱导的转化细胞死亡。在正常(HFS)和转化的(LNCaP，A549，和U87)细胞中，HPOB诱导α-微管蛋白，但不影响组蛋白，抑制细胞生长，但不影响细胞活性。体内活性：在负荷CWR22人前列腺癌异种移植物的小鼠体内，HPOB（300 mg/kg/day）与SAHA联用可抑制已生成肿瘤的生长，而单独使用时则无明显抑制作用。

HPOB名称

[ CAS 号 ]:
1429651-50-2

[ 中文名 ]:
4-[(羟基氨基)羰基]-N-(2-羟基乙基)-N-苯基苯乙酰胺

[ 英文名 ]:
HPOB

[英文别名 ]:

HPOB生物活性

[ 描述 ]:

HPOB是一个强的和选择性的HDAC6抑制剂,IC50值是56 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

HDAC6:0.056 μM (IC50)

HDAC3/NCOR2:1.7 μM (IC50)

HDAC8:2.8 μM (IC50)

HDAC1:2.9 μM (IC50)

HDAC10:3.0 μM (IC50)

HDAC2:4.4 μM (IC50)

[参考文献]

[1]. Lee JH et al. Development of a histone deacetylase 6 inhibitor and its biological effects. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 Sep 24;110(39):15704-9.

[2]. Li ZY et al. HPOB, an HDAC6 inhibitor, attenuates corticosterone-induced injury in rat adrenal pheochromocytoma PC12 cells by inhibiting mitochondrial GR translocation and the intrinsic apoptosis pathway. Neurochem Int. 2016 Oct;99:239-51.

[相关活性小分子]

HPOB物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₈N₂O₄

[ 分子量 ]:
314.336

[ 精确质量 ]:
314.126648

[ PSA ]:
89.87000

[ LogP ]:
-0.05

[ 外观性状 ]:
white to beige

[ 折射率 ]:
1.649

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: soluble1mg/mL, clear (warmed)

HPOB安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport