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3-[3-(环戊基硫基)-5-[[[2-甲基-4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]氧基]甲基]-4H-1,2,4-三唑-4-基]吡啶

用途

NMS-873 是一种有效,选择性的 VCP/p97 变构抑制剂,IC50 值为 30 nM。

名称

[ CAS 号 ]:
1418013-75-8

[ 中文名 ]:
3-[3-(环戊基硫基)-5-[[[2-甲基-4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]氧基]甲基]-4H-1,2,4-三唑-4-基]吡啶

[ 英文名 ]:
NMS-873

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

NMS-873 是一种有效,选择性的 VCP/p97 变构抑制剂,IC50 值为 30 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> P97
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 30 nM[1]


[体外研究]

NMS-873对一组肿瘤细胞系具有抗增殖作用,IC50值在0.08μM至2μM范围内。对于HCT116和HeLa细胞,IC50值分别为0.4μM和0.7μM。 NMS-873降低了VCP对胰蛋白酶消化的敏感性,防止了连接子-D2结构域的降解。 NMS-873在与其抗增殖IC50值一致的剂量下诱导聚-Ub蛋白的清晰,剂量依赖性积累和细胞周期蛋白E和Mcl-1的稳定[1]。

[激酶实验]

重组野生型VCP及其突变体的ATP酶活性和动力学参数通过使用修饰的NADH偶联测定监测反应中的ADP形成来评估46。由于ADP和NADH是VCP ATP酶活性的ATP竞争性抑制剂，因此将NADH偶联测定的标准方案修改为两步法。在第一部分中，ATP再生系统（40U / mL丙酮酸激酶和3mM磷酸烯醇丙酮酸）再循环由VCP活性产生的ADP，保持底物浓度恒定（从而防止产物抑制）并积累化学计量的丙酮酸。在第二部分中，用30mM EDTA和250μMNADH淬灭VCP酶促反应，并通过40U / mL乳酸脱氢酶化学计量氧化以减少累积的丙酮酸。使用Tecan Safire 2读数板在340nm处测量NADH浓度的降低。在含有50mM Hepes，pH 7.5,0.2mg / mL BSA，10mM MgCl 2和2mM DTT的反应缓冲液中，在96孔或384孔UV板中进行测定。

[细胞实验]

将细胞以每孔1,600个细胞接种在384孔白色透明底板中。接种后24小时，用化合物处理细胞（对于每种化合物，8个稀释点，一式两份），并在37℃，5％CO 2气氛下再孵育72小时。然后裂解细胞，并使用来自Promega的基于热稳定萤火虫荧光素酶的测定法测定每个孔中的ATP含量，作为细胞活力的量度。使用处理细胞相对于未处理对照的生长百分比计算IC 50值。

[参考文献]

[1]. Paola Magnaghi, et al. Covalent and allosteric inhibitors of the ATPATP ase VCP/p97 induce cancer cell death. Nat Chem Biol. 2013 Jul 28. doi: 10.1038/nchembio.1313.


[相关活性小分子]

CB-5083 | DBeQ | ML240 | NMS-859

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
769.3±70.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C27H28N4O3S2

[ 分子量 ]:
520.666

[ 闪点 ]:
419.0±35.7 °C

[ 精确质量 ]:
520.160278

[ PSA ]:
120.65000

[ LogP ]:
4.77

[ 外观性状 ]:
white to beige

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.675

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: soluble25mg/mL, clear

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
22

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

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