ATIC-IN-1

ATIC-IN-1用途

ATIC-IN-1(化合物14)是一种靶向氨基咪唑羧酰胺核糖核苷酸转化酶/肌苷单磷酸环水解酶(ATIC)二聚化的抑制剂,Ki值为685nM。ATIC二聚化对其氨基咪唑羧酰胺核糖核苷酸(AICAR)转化酶活性至关重要。ATIC-IN-1通过减少细胞数量和细胞分裂率表现出抗肿瘤活性[1]。

ATIC-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
1402453-15-9

[ 英文名 ]:
ATIC-IN-1

ATIC-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

ATIC-IN-1(化合物14)是一种靶向氨基咪唑羧酰胺核糖核苷酸转化酶/肌苷单磷酸环水解酶(ATIC)二聚化的抑制剂,Ki值为685nM。ATIC二聚化对其氨基咪唑羧酰胺核糖核苷酸(AICAR)转化酶活性至关重要。ATIC-IN-1通过减少细胞数量和细胞分裂率表现出抗肿瘤活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

Aminoimidazole carboxamide ribonucleotide transformylase/inosine monophosphate cyclohydrolase (ATIC)[1]


[体外研究]

坐骨神经痛蛋白-1(10μM,50μM)是一种特异性抑制剂,在 1毫克/毫升和 10 mg/mL牛血清白蛋白存在或不存在时,表现出非特异性聚集机制[1]。 ATIC-IN-1(100-500μM；48小时)抑制 MCF-7型细胞的增殖[1]。 坐骨神经痛蛋白-1(250μM；24-72小时)导致分裂减少而不是导致细胞死亡增加[1]。 细胞活力测定[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：100μM、250μM、500μM培养时间：0小时、24小时、48小时和72小时结果：在250μM时降低分裂速率以抑制MCF-7增殖。

[参考文献]

[1]. Spurr IB, et al. Targeting tumour proliferation with a small-molecule inhibitor of AICAR transformylase homodimerization. Chembiochem. 2012 Jul 23;13(11):1628-34.  

ATIC-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H33N7O5

[ 分子量 ]:
463.53062

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