Millepachine

Millepachine 是来自中草药 Millettia pachycarpa Benth 的生物活性天然查尔酮,在体内外对多种人类癌细胞均显示出强大的抗肿瘤作用。

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

Millepachine(1.25-20μM；48h)对顺铂耐药A2780CP细胞增殖有显著抑制作用[1]。Millepachine(2-8μM；24或48h)诱导顺铂敏感A2780S和耐药A2780CP细胞G2/M阻滞和凋亡[1]。Millepachine(2-8μM；24小时)降低A2780S和A2780CP细胞的拓扑异构酶II水平[1]。Millepachine(2-8μM；24小时)抑制A2780CP细胞中ATP结合盒转运体活性[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：A2780CP细胞浓度：0,1.25,2.5,5,10,20μM孵育时间：48小时结果：抑制细胞增殖,IC50为4μM。细胞周期分析[1]细胞系：A2780S和A2780CP细胞浓度：2,4,8μM孵育时间：24或48小时结果：诱导明显的G2/M阻滞在两个牢房里。2μM、4μM和8μM剂量组G2/M组分的细胞百分比分别从载体细胞的15.99%增加到24.93%、60.67%和77.31%。细胞凋亡分析[1]细胞株：A2780S和A2780CP细胞浓度：2、4、8μM孵育时间：24、48h。结果：2、4、8μM剂量组,凋亡细胞百分率分别由载体细胞的1.49%增加到10.98%、20.60%和39.43%。A2780CP细胞凋亡率由0.87%上升到10.97%、25.28%和37.59%。westernblot分析[1]细胞株：A2780S和A2780CP细胞浓度：0、2、4、8μM孵育时间：24h。结果：两种细胞的拓扑异构酶II(TOPOⅡ)水平均降低。

Millepachine(20mg/kg；每两天静脉注射14天)抑制小鼠肿瘤生长[1]。在切除的A2780S异种移植模型中,Millepachine(20mg/kg；每两天静脉注射一次,持续14天)不会诱导获得性耐药[1]。动物模型：雌性BALB/c裸鼠(6周)注射A2780S或A2780CP细胞[1]剂量：20mg/kg给药：每两天静脉注射2-14d结果：A2780S(七次注射后)和A2780CP(六次注射后)异种移植模型肿瘤体积和肿瘤重量均减小,抑制率分别为73.21%和65.58%,分别。体内毒性低。

[1]. Wu W, et, al. Millepachine showed novel antitumor effects in cisplatin-resistant human ovarian cancer through inhibiting drug efflux function of ATP-binding cassette transporters. Phytother Res. 2018 Dec; 32(12):2428-2435.