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8-环戊基-7,8-二氢-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-7-氧代-吡啶并[2,3-D]嘧啶-6-甲腈

用途

ON123300是一种有效的CDK4抑制剂, IC50为3.8 nM, 对CDKs 1,2,5 和 8的抑制剂作用很低。

名称

[ CAS 号 ]:
1357470-29-1

[ 中文名 ]:
8-环戊基-7,8-二氢-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-7-氧代-吡啶并[2,3-D]嘧啶-6-甲腈

[ 英文名 ]:
ON-123300

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

ON123300是一种有效的CDK4抑制剂, IC50为3.8 nM, 对CDKs 1,2,5 和 8的抑制剂作用很低。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Cdk4/cyclin D1:3.87 nM (IC50)

CDK6/cyclinD1:9.82 nM (IC50)

ARK5:4.95 nM (IC50)

FGFR1:26 nM (IC50)

PDGFRβ:26 nM (IC50)

PI3K-δ:144 nM (IC50)


[参考文献]

[1]. Divakar SK, et al. Dual inhibition of CDK4/Rb and PI3K/AKT/mTOR pathways by ON123300 induces synthetic lethality in mantle cell lymphomas. Leukemia. 2016 Jan;30(1):86-93.

[2]. Perumal D, et al. Dual Targeting of CDK4 and ARK5 Using a Novel Kinase Inhibitor ON123300 Exerts Potent Anticancer Activity against Multiple Myeloma. Cancer Res. 2016 Mar 1;76(5):1225-36.

[3]. Zhang X, et al. Preclinical pharmacological evaluation of a novel multiple kinase inhibitor, ON123300, in brain tumor models. Mol Cancer Ther. 2014 May;13(5):1105-16.


[相关活性小分子]

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物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H27N7O

[ 分子量 ]:
429.51700

[ 精确质量 ]:
429.22800

[ PSA ]:
90.08000

[ LogP ]:
3.34958

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

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