根薯酮内酯E

根薯酮内酯E用途

他卡诺内酯E是一种微管稳定剂,可诱导癌症细胞凋亡。

根薯酮内酯E名称

[ CAS 号 ]:
134954-57-7

[ 中文名 ]:
根薯酮内酯E

[ 英文名 ]:
Taccalonolide E

根薯酮内酯E生物活性

[ 描述 ]:

他卡诺内酯E是一种微管稳定剂,可诱导癌症细胞凋亡。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症

[体外研究]

他克甘诺内酯E(5或10μM;18小时)在 A至10细胞中导致间期细胞中细胞微管密度增加,形成厚束微管[1]。 他克甘诺内酯E(1或5μM;18小时)导致 A至10和 海拉细胞出现异常多极有丝分裂纺锤体[1]。 他克甘诺内酯E(5μM;6-24小时)在 G2-M级期阻滞细胞周期[1]。 他克甘诺内酯E(0.5-5μM;18小时)在间期细胞中启动微核化[1]。 他克甘诺内酯E(48小时)抑制癌细胞增殖[1]。 他克甘诺内酯E(10μM;1小时)导致 MDA-MB-435型细胞微管蛋白聚合[1]。 他克甘诺内酯E(5μM;4-30小时)启动 Bcl-2磷酸化,地图激活和凋亡[1]。 细胞周期分析[1]细胞系:MDA-MB-435细胞浓度:5μM培养时间:6、12、18或24小时结果:导致细胞在细胞周期的G2-M阶段积累。细胞增殖测定[1]细胞系:SK-OV-3、MDA-MB-435、NCI/ADR、1 A9、PTX 10、PTX 22和1A9/A8细胞浓度:培养时间:48小时结果:对SK-OV-2、MDA-MB-435、NII/ADR、1A9、PTX 20、PTX 2和1A9/A9细胞的IC50分别为0.99±0.08、0.78±0.17、21.1±0.46、0.34±0.04、1.64±0.25、4.01±0.20和1.42±0.30μM。Western印迹分析[1]细胞系:MDA-MB-435细胞浓度:5μM培养时间:4、6、12、24或30小时结果:ERK1/2激活,PARP裂解增加。

[参考文献]

[1]. Tinley TL, et al. Taccalonolides E and A: Plant-derived steroids with microtubule-stabilizing activity. Cancer Res. 2003 Jun 15;63(12):3211-20.  

根薯酮内酯E物理化学性质

[ 分子式 ]:
C34H44O12

[ 分子量 ]:
644.71

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