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DHODH-IN-23

DHODH-IN-23用途

DHODH-IN-23(化合物A)是一种口服活性DHODH抑制剂,可用于癌症研究[1]。

DHODH-IN-23名称

[ CAS 号 ]:
1346705-53-0

[ 英文名 ]:
DHODH-IN-23

DHODH-IN-23生物活性

[ 描述 ]:

DHODH-IN-23(化合物A)是一种口服活性DHODH抑制剂,可用于癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

DHODH-IN-23(化合物A；72小时)抑制急性髓系白血病细胞增殖[1]。 DHODH-IN-23(0.1-3μM；72小时)诱导 THP-1型细胞中 CDllb公司的表达[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：U937、HL-60、THP-1、KG-1和MV411浓度：培养时间：72小时结果：分别用2.4、2.5、2.5、3.5和7.6μM的GI50抑制细胞生长以对抗U937,THP-1,MV411 HL-60和KG-1。RT-PCR[1]细胞系：THP-1细胞浓度：72小时孵育时间：0.1、1和3μM结果：诱导CDllb mRNA表达。

[体内研究]

DHODH-IN-23(化合物A；30mg/kg；口服；每天两次,持续21天)在 MV411型小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤活性[1]。动物模型：MV411小鼠异种移植物模型[1]剂量：30 mg/kg给药：口服给药,每天两次,持续21天结果：无论是作为单一药物还是与20 mg/kg的阿糖胞苷(HY-13605)联合使用,都表现出显著的抗肿瘤活性,肿瘤生长抑制率分别为37%和73%。

[参考文献]

[1]. Srikant Viswanadha, et al. Compositions comprising a dhodh inhibitor for the treatment of acute myeloid leukemia. Patent WO2021079273A1.

DHODH-IN-23物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₁ClFNO₄

[ 分子量 ]:
441.88

[ 储存条件 ]:
室温

DHODH-IN-23

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