Iinerixibat

Iinerixibat (GSK2330672) 是高效的, 不可吸收的ASBT抑制剂(IC50=42±3 nM ), 可用于降低2型糖尿病的动物模型血糖。

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IC50: 42±3 nM (hASBT) [1]

GSK2330672是一种高效,不可吸收的ASBT抑制剂,具有出色的水溶性,选择性和可开发性,可用于安全性研究和最终人体的评估。 GSK2330672将成为探索不可吸收的ASBT抑制剂治疗2型糖尿病患者的治疗效用的有价值的临床工具。[1]

GSK2330672导致ASBT的有效抑制和大鼠中非常低的口服吸收。 GSK2330672显示出有效的小鼠和大鼠ASBT活性,并且在GI稳定性测定中是稳定的。 GSK2330672在啮齿动物胃肠道中稳定并且有效诱导小鼠粪便胆汁酸排泄,导致我们分别选择这三种化合物用于瘦体内大鼠和Zucker糖尿病脂肪(ZDF)大鼠的体内机械和功效研究。[1]

[1]. Wu Y, et al. Discovery of a highly potent, nonabsorbable apical sodium-dependent bile acid transporter inhibitor (GSK2330672) for treatment of type 2 diabetes. J Med Chem. 2013 Jun 27;56(12):5094-114.

[2]. Nunez DJ, et al. Glucose and lipid effects of the ileal apical sodium-dependent bile acid transporter inhibitor GSK2330672: double-blind randomized trials with type 2 diabetes subjects taking metformin. Diabetes Obes Metab. 2016 Mar 4. doi: 10.1111/dom.12656.

[3]. Wang Y, et al. HNF4α Regulates CSAD to Couple Hepatic Taurine Production to Bile Acid Synthesis in Mice. Gene Expr. 2018 Aug 22;18(3):187-196.

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白