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GSK2606414

GSK2606414用途

GSK2606414是可渗透细胞且可口服的 PERK 抑制剂,IC50值为0.4 nM。

GSK2606414名称

[ CAS 号 ]:
1337531-36-8

[ 中文名 ]:
7-甲基-5-[1-[[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基]-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基]-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺

[ 英文名 ]:
GSK2606414

[英文别名 ]:

CS-1428
QC-9698
S7307
GSK2606414
GSK-2606414

GSK2606414生物活性

[ 描述 ]:

GSK2606414是可渗透细胞且可口服的 PERK 抑制剂,IC50值为0.4 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PERK

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

EIF2AK3 (PERK):0.4 nM (IC50)

EIF2AK1 (HRI):420 nM (IC50)

EIF2AK2 (PKR):696 nM (IC50)

[体外研究]

GSK2606414抑制细胞中PERK的活化[1]。

[体内研究]

GSK2606414(50和150mg/kg,po)抑制小鼠中人肿瘤异种移植物的生长[1]。

[动物实验]

将来自细胞培养物的指数生长的BxPC3肿瘤细胞（10×10 6个细胞/小鼠）皮下植入雌性裸鼠的右胁腹。植入后16天，将具有-200mm 3肿瘤的小鼠随机分成各种治疗组（n = 8只小鼠/组）。用载体（0.5％羟丙基甲基纤维素，0.1％吐温80水溶液，pH4.8），化合物50或150mg / kg口服处理动物，投标21天。用卡尺每周测量肿瘤体积两次并计算。结果表示为给药完成时的抑制百分比，其为100 [1-（药物处理群体的平均生长）/（载体处理的对照群体的平均生长）]。使用双尾t检验进行统计分析。

[参考文献]

[1]. Axten JM, et al. Discovery of 7-methyl-5-(1-{[3-(trifluoromethyl)phenyl]acetyl}-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine (GSK2606414), a potent and selective first-in-class inhibitor of protein kinase R (PKR)-like endoplasmic reticulu

[2]. Zhang M, et al. Inhibiting the Plasmodium eIF2α Kinase PK4 Prevents Artemisinin-Induced Latency. Cell Host Microbe. 2017 Dec 13;22(6):766-776.e4.

[相关活性小分子]

5-[4-氟-1-[(6-甲基-2-吡啶基)乙酰基]-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基]-7-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺 | ISRIB(反式异构体) | CCT020312

GSK2606414物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
720.3±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₀F₃N₅O

[ 分子量 ]:
451.444

[ 闪点 ]:
389.4±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
451.161987

[ PSA ]:
77.04000

[ LogP ]:
4.53

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.668

[ 储存条件 ]:
-20°C

GSK2606414

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