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TAK-931

TAK-931用途

TAK-931 是 CDC7 激酶的选择性抑制剂,其 IC50 值 <0.3 nM。

TAK-931名称

[ CAS 号 ]:
1330782-76-7

[ 中文名 ]:
2-(2S)-1-氮杂双环[2.2.2]辛-2-基-6-(3-甲基-1H-吡唑-4-基)-噻吩并[3,2-d]嘧啶-4(3H)-酮

[ 英文名 ]:
TAK-931

[英文别名 ]:

TAK-931生物活性

[ 描述 ]:

TAK-931 是 CDC7 激酶的选择性抑制剂,其 IC50 值 <0.3 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: <0.3 nM (CDC7 kinase)[1].


[体外研究]

TAK-931有效抑制CDC7激酶活性(IC50 <0.3 nM),其ATP结合动力学与其ATP结合口袋有时间依赖性。使用308激酶的选择性研究显示,与其他激酶抑制相比,TAK-931对CDC7激酶抑制的选择性> 120倍。用TAK-931处理以剂量依赖性方式抑制Ser40(pMCM2)的细胞MCM2磷酸化,导致延迟的S期进展,DNA损伤检查点激活和胱天蛋白酶-3/7激活[1]。

[体内研究]

在COLO205-异种移植小鼠模型中,口服施用TAK-931以剂量和时间依赖性方式抑制异种移植的COLO205的pMCM2。此外,TAK-931在多种异种移植模型中表现出显着的抗肿瘤活性[1]。

[参考文献]

[1]. K Iwai, et al. A novel CDC7-selective inhibitor TAK-931 with potent antitumor activity. European Journal of Cancer , 2016 , 69 (1) :S34.


[相关活性小分子]

N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-异丙基-1H-苯并咪唑-6-基]-2-嘧啶胺甲烷磺酸盐 | 瑞博西尼 | Dinaciclib | THZ1 | Roscovitine | THZ531 | 2-[[(噻吩-2-基)甲基]氨基]-5-[1-(喹啉-6-基)甲-(Z)-亚基]噻唑-4-酮 | 夫拉平度 | NVP-2 | 阿维西利 | CYC065 | 4-[2-甲基-1-异丙基-1H-咪唑-5-基]-N-[4-(甲磺酰基)苯基]-2-嘧啶胺 | GSK 3抑制剂IX | 肯帕罗酮 | SNS-032 (BMS-387032)

TAK-931物理化学性质

[ 密度 ]:
1.7±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C17H19N5OS

[ 分子量 ]:
341.431

[ 精确质量 ]:
341.131042

[ LogP ]:
1.76

[ 折射率 ]:
1.870

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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公司名：上海源溪生物科技有限公司

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