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HPPE

HPPE用途

HPPE通过Bach1蛋白的血红素结合位点,解除Bach1介导的抑制作用,是一种特异的非亲电生理性Bach1抑制剂。HPPE诱导Hmox1 mRNA上调是通过体内Bach1抑制介导的。HPPE介导的Bach1释放需要Bach1的核输出,HPPE除了抑制Bach1外,还具有稳定Nrf2的额外活性。HPPE治疗前后对急性MPTP神经毒性有神经保护作用。HPPE显著降低MPTP诱导的TNF-α和Mcp-1 mRNA水平的增加,与接受载体的MPTP处理的小鼠相比,HPPE显著增加了Nrf2的mRNA水平。Bach1是已知的Nrf2途径的转录抑制因子。Bach1消融具有细胞保护作用,因为它抑制活性氧(ROS)的生成,减轻过度炎症,改善线粒体功能,抑制细胞凋亡。

HPPE名称

[ CAS 号 ]:
1325721-55-8

[ 英文名 ]:
HPPE

HPPE生物活性

[ 描述 ]:

HPPE通过Bach1蛋白的血红素结合位点,解除Bach1介导的抑制作用,是一种特异的非亲电生理性Bach1抑制剂。HPPE诱导Hmox1 mRNA上调是通过体内Bach1抑制介导的。HPPE介导的Bach1释放需要Bach1的核输出,HPPE除了抑制Bach1外,还具有稳定Nrf2的额外活性。HPPE治疗前后对急性MPTP神经毒性有神经保护作用。HPPE显著降低MPTP诱导的TNF-α和Mcp-1 mRNA水平的增加,与接受载体的MPTP处理的小鼠相比,HPPE显著增加了Nrf2的mRNA水平。Bach1是已知的Nrf2途径的转录抑制因子。Bach1消融具有细胞保护作用,因为它抑制活性氧(ROS)的生成,减轻过度炎症,改善线粒体功能,抑制细胞凋亡。

[参考文献]

1. Manuj Ahuja, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2021 Nov 9;118(45):e2111643118.

HPPE物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₀F₃N₅O₃S

[ 分子量 ]:
479.478

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