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Concizumab

Concizumab用途

康西单抗是一种抗TFPI单克隆抗体(IgG4型),其与TFPI的Kunitz型蛋白酶抑制剂(KPI)2结构域结合,从而阻断该结构域与FXa活性位点的相互作用。康西单抗可用于血友病研究[1][2]。

Concizumab名称

[ CAS 号 ]:
1312299-39-0

[ 英文名 ]:
Concizumab

Concizumab生物活性

[ 描述 ]:

康西单抗是一种抗TFPI单克隆抗体(IgG4型),其与TFPI的Kunitz型蛋白酶抑制剂(KPI)2结构域结合,从而阻断该结构域与FXa活性位点的相互作用。康西单抗可用于血友病研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 其他
信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

TFPI[1][2].


[体外研究]

康西单抗以浓度依赖性方式增加凝血酶峰值[1]。

[体内研究]

康西单抗(静脉注射/皮下注射)阻断 TFPI与食蟹猴中 FXa公司活性位点的相互作用[2]。 动物模型：食蟹猴(靶向介导药物处置(TMDD)模型)[2]。剂量：20mg/kg或200mg/kg给药：静脉注射/皮下注射结果：显示出较高的生物利用度(93%),吸收半衰期估计为72小时。

[参考文献]

[1]. Kjalke M, et al. Thrombin generation potential in the presence of concizumab and rFVIIa, APCC, rFVIII, or rFIX: In vitro and ex vivo analyses. J Thromb Haemost. 2021 Jul;19(7):1687-1696.  

[2]. Agersø H, et al. Pharmacokinetics of an anti-TFPI monoclonal antibody (concizumab) blocking the TFPI interaction with the active site of FXa in Cynomolgus monkeys after iv and sc administration. Eur J Pharm Sci. 2014 Jun 2;56:65-9.  

Concizumab物理化学性质

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