PH-002

PH-002用途

PH-002 是一种抑制载脂蛋白 (apo) E4 神经内分子相互作用的抑制剂,其 IC50 (FRET) 值为116 nM。

PH-002作用

体外活性：PH-002是神经元细胞中载脂蛋白（apo）E4分子内结构域相互作用的抑制剂，FRET中IC50为116 nM。体内活性：还显示PH-002增加来自NSE-apoE4转基因小鼠皮质和海马的原代神经元中的COX1水平。用PH-002（200nM）处理4天后，COX1水平增加~60％。 PH-002（100 nM）使来自NSE-apoE4转基因小鼠的原代神经元中的树突棘发育增加至与NSE-apoE3原代神经元相当的水平（用PH-002处理的表达apoE3的原代神经元产生与未处理的原代神经元相同的结果）。

PH-002名称

[ CAS 号 ]:
1311174-68-1

[ 中文名 ]:
PH-002

[ 英文名 ]:
PH-002

PH-002生物活性

[ 描述 ]:

PH-002 是一种抑制载脂蛋白 (apo) E4 神经内分子相互作用的抑制剂,其 IC50 (FRET) 值为116 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

116 nM (Apo E4 in FRET)[1].

[体外研究]

PH-002是神经元细胞中载脂蛋白(apo)E4分子内结构域相互作用的抑制剂,FRET中IC50为116 nM [1]。

[体内研究]

还显示PH-002增加来自NSE-apoE4转基因小鼠皮质和海马的原代神经元中的COX1水平。用PH-002(200nM)处理4天后,COX1水平增加~60％。 PH-002(100 nM)使来自NSE-apoE4转基因小鼠的原代神经元中的树突棘发育增加至与NSE-apoE3原代神经元相当的水平(用PH-002处理的表达apoE3的原代神经元产生与未处理的原代神经元相同的结果) [2]。

[细胞实验]

将稳定表达apoE3或apoE4的神经-2a细胞以7500-8000个细胞/孔接种在含有Opti-MEM的PLlysine包被的24孔板上，其中含有0.03％DMSO（对照）或DMSO加化合物PH-002（100nM）[ 1]。

[参考文献]

[1]. Brodbeck J, et al. Structure-dependent impairment of intracellular apolipoprotein E4 trafficking and its detrimental effects are rescued by small-molecule structure correctors. J Biol Chem. 2011 May 13;286(19):17217-26.

[2]. Chen HK, et al. Small molecule structure correctors abolish detrimental effects of apolipoprotein E4 in cultured neurons. J Biol Chem. 2012 Feb 17;287(8):5253-66.

[相关活性小分子]

PH-002物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₇H₃₃N₅O₄

[ 分子量 ]:
491.58

[ 储存条件 ]:
2-8℃

PH-002安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport