左西替利嗪

左西替利嗪用途

Levocetirizine ((R)-Cetirizine) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine 是一种抗组胺药,是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine,并且可有效治疗变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。

左西替利嗪名称

[ CAS 号 ]:
130018-77-8

[ 中文名 ]:
左西替利嗪

[ 英文名 ]:
Levocetirizine

[中文别名 ]:

(R)-西替利嗪二盐酸盐

[英文别名 ]:

Levocetirizine [INN]
vardenafilH
Vivanza
MFCD04112703
levocarnitine
Vardenafil
(-)-Cetirizine
levocetirizinum
(R)-Cetirizine
Levocetirizine

左西替利嗪生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 内分泌

[ 靶点 ]

H1 receptor

[体内研究]

左西替利嗪(0.4 mg/kg；口服；雄性Sprague-Dawley大鼠)治疗显示Cmax,AUC0-t,AUC0-∞和t1/2分别为0.34μg/mL,3.26μg h/mL,3.67μgh/mL和Sprague-Dawley大鼠分别为2.34小时[1]。动物模型：30只雄性Sprague-Dawley大鼠(8周龄；200-250g)[1]剂量：0.4mg/kg给药：口服给药(药代动力学分析)结果：Cmax,AUC0-t,AUC0-∞和t1/2分别为0.34μg/mL,3.26μg h/mL,3.67μgh/mL和2.34小时。

[参考文献]

[1]. Lohar P, et al. Simultaneous bioanalysis and pharmacokinetic interaction study of acebrophylline, levocetirizine and pranlukast in Sprague-Dawley rats. Biomed Chromatogr. 2019 Dec;33(12):e4672.

左西替利嗪物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
542.1±45.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
205-208°C (dec.)

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₅ClN₂O₃

[ 分子量 ]:
388.888

[ 闪点 ]:
281.6±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
388.155365

[ PSA ]:
53.01000

[ LogP ]:
2.16

[ 外观性状 ]:
白色至米白色粉末或晶体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.589

[ 储存条件 ]:
-20°C Freezer

左西替利嗪安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 海关编码 ]:
2933599090

左西替利嗪合成路线

详细合成路线

左西替利嗪上下游产品

左西替利嗪上游产品

左西替利嗪下游产品

左西替利嗪海关

[ 海关编码 ]: 2933599090

[ 中文概述 ]:
2933599090. 其他结构上有嘧啶环的化合物(包括其他结构上有哌嗪环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933599090. other compounds containing a pyrimidine ring (whether or not hydrogenated) or piperazine ring in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%