Lapaquistat-d9 acetate

Lapaquistat-d9 acetate用途

Lapaquistat-d9醋酸盐(TAK-475-d9)是氘标记的Lapaquistat醋酸盐。醋酸拉帕奎司他酯(TAK-475)是角鲨烯合成酶抑制剂,在胆固醇生物合成途径中阻断法尼基二磷酸(FPP)转化为角鲨烯[1]。醋酸拉帕奎司他可有效降低低密度脂蛋白胆固醇,但可能导致肝损伤。醋酸拉帕奎司他用于高胆固醇血症和甲羟戊酸激酶缺乏症(MKD)研究[2]。

Lapaquistat-d9 acetate名称

[ CAS 号 ]:
1292841-28-1

[ 英文名 ]:
Lapaquistat-d9 acetate

Lapaquistat-d9 acetate生物活性

[ 描述 ]:

Lapaquistat-d9醋酸盐(TAK-475-d9)是氘标记的Lapaquistat醋酸盐。醋酸拉帕奎司他酯(TAK-475)是角鲨烯合成酶抑制剂,在胆固醇生物合成途径中阻断法尼基二磷酸(FPP)转化为角鲨烯[1]。醋酸拉帕奎司他可有效降低低密度脂蛋白胆固醇,但可能导致肝损伤。醋酸拉帕奎司他用于高胆固醇血症和甲羟戊酸激酶缺乏症(MKD)研究[2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Stein EA, et al. Lapaquistat acetate: development of a squalene synthase inhibitor for the treatment of hypercholesterolemia. Circulation. 2011 May 10;123(18):1974-85.

[3]. Marcuzzi A, et al. Repositioning of Tak-475 In Mevalonate Kinase Disease: Translating Theory Into Practice. Curr Med Chem. 2018;25(24):2783-2796.

[4]. M Shiomi, et al. Lapaquistat acetate, a squalene synthase inhibitor, changes macrophage/lipid-rich coronary plaques of hypercholesterolaemic rabbits into fibrous lesions. Br J Pharmacol. 2008 Jul;154(5):949-57.

Lapaquistat-d9 acetate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₃H₃₂D₉ClN₂O₉

[ 分子量 ]:
654.20

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