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N4-异丁基-N2-((2-苯基噻唑-4-基)甲基)嘧啶-2,4-二胺

用途

KHS101是一种加速神经元分化的小分子。KHS101可以分布在大脑中,并导致神经元分化的显著增加[1]。

名称

[ CAS 号 ]:
1262770-73-9

[ 中文名 ]:
N4-异丁基-N2-((2-苯基噻唑-4-基)甲基)嘧啶-2,4-二胺

[ 英文名 ]:
KHS-101

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

KHS101是一种加速神经元分化的小分子。KHS101可以分布在大脑中,并导致神经元分化的显著增加[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

101卢比诱导贴壁培养大鼠 国家石油公司神经元分化呈剂量依赖性 (EC50～1μM)[1]KHS101(5μM)抑制 国家石油公司星形胶质细胞形成[1] .
KHS101(5μM；24-72小时)对 国家石油公司细胞周期进程和增殖有负面影响[1] 101卢比与 战术指挥3蛋白特异性相互作用[1] KHS101(0-15μM；24小时)调控转录因子 ARNT2的核定位[1] RT-PCR[1]细胞系：大鼠NPC浓度：0.6、1.7和5μM孵育时间：24小时结果：显示Cdkn1mRNA表达的剂量依赖性诱导。细胞增殖测定[1]细胞系：大鼠NPC浓度：5μM孵育时间：24、48和72小时结果：绝大多数NPC在72小时内停止增殖,变得有丝分裂不活跃。

[体内研究]

KHS101(6 mg/kg；皮下注射；每日两次,为期14天)在体内分布于大鼠脑内,显著促进神经元分化[1] 动物模型：成年Fisher 344大鼠(~10周龄)[1]剂量：6 mg/kg给药：SC,BID,持续14天结果：神经元分化增加。减少NPC的增殖。

[参考文献]

[1]. Wurdak H, et al. A small molecule accelerates neuronal differentiation in the adult rat. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Sep 21;107(38):16542-7.  

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H21N5S

[ 分子量 ]:
339.46

[ 精确质量 ]:
339.15200

[ PSA ]:
94.20000

[ LogP ]:
3.77500

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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