德扎利塞
德扎利塞用途
一种新型有效,选择性,口服的PI3Kδ抑制剂,IC50为31 nM；对其他PI3K家族成员的选择性显示74至>900倍,不抑制一组57种额外的激酶；有效抑制细胞增殖CD19+人或CD21+犬原代B细胞,IC50为1-3 nM,在人全血存在下减少抗FcR诱导的嗜碱性粒细胞活化(IC50=33nM)；在临床研究中证明了霍奇金淋巴瘤患者的有希望的疗效。血癌2期临床
德扎利塞名称
[ CAS 号 ]:
1262440-25-4
[ 中文名 ]:
德扎利塞
[ 英文名 ]:
INCB040093
[英文别名 ]:
- INCB040093
- 2K59L7G59M
- UNII:2K59L7G59M
- Dezapelisib
德扎利塞生物活性
[ 描述 ]:
一种新型有效,选择性,口服的PI3Kδ抑制剂,IC50为31 nM；对其他PI3K家族成员的选择性显示74至>900倍,不抑制一组57种额外的激酶；有效抑制细胞增殖CD19+人或CD21+犬原代B细胞,IC50为1-3 nM,在人全血存在下减少抗FcR诱导的嗜碱性粒细胞活化(IC50=33nM)；在临床研究中证明了霍奇金淋巴瘤患者的有希望的疗效。血癌2期临床
[参考文献]
References 1. Shin N, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2017 Nov 10. pii: jpet.117.244947. View Related Products by Target PI3K Blood Cancer
德扎利塞物理化学性质
[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3
[ 分子式 ]:
C20H16FN7OS
[ 分子量 ]:
421.451
[ 精确质量 ]:
421.112091
[ LogP ]:
2.57
[ 折射率 ]:
1.797
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