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酚丁

酚丁用途

Oxyphenisatine (Oxyphenisatin) 是一种泻药。 Oxyphenisatin acetate是具有抗癌活性的氧联苯沙星的前体药。

酚丁名称

[ CAS 号 ]:
125-13-3

[ 中文名 ]:
3,3-二(4-羟基苯基)-2(3H)-吲哚酮

[ 英文名 ]:
Oxyphenisatine

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

酚丁生物活性

[ 描述 ]:

Oxyphenisatine (Oxyphenisatin) 是一种泻药。 Oxyphenisatin acetate是具有抗癌活性的氧联苯沙星的前体药。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 癌症

[体外研究]

已显示羟苯哌啶具有抗增殖活性。 Oxyphenisatin acetate(OXY,NSC 59687)是oxyphenisatin的前药。 OXY抑制乳腺癌细胞系MCF7,T47D,HS578T和MDA-MB-468的生长(IC50 =0.8,0.6,2.1,1.8μM)。这种效应与选择性抑制翻译有关,伴随着营养物质感染eIF2α激酶,GCN2和PERK的快速磷酸化[1]。

[体内研究]

毒性研究表明,小鼠每天一次300mg/kg或每天两次200mg/kg的IP给予OXY。每天一次施用300mg/kg IP的OXY持续10天导致从第33天到第52天显着更小的肿瘤[1]。

[动物实验]

小鼠:当肿瘤达到120mg时,将小鼠随机分入治疗组并开始治疗。通过以100,200和400mg / kg施用单次腹膜内(IP)剂量的化合物来进行简单的毒性评估以确定对OXY的耐受性。观察小鼠给药后14天的不良反应[1]。

[参考文献]

[1]. Morrison BL, et al. Oxyphenisatin acetate (NSC 59687) triggers a cell starvation response leading to autophagy, mitochondrial dysfunction, and autocrine TNFα-mediated apoptosis. Cancer Med. 2013 Oct;2(5):687-700.


[相关活性小分子]

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白

酚丁物理化学性质

[ 密度 ]:
1.352g/cm3

[ 沸点 ]:
562.9ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C20H15NO3

[ 分子量 ]:
317.33800

[ 闪点 ]:
294.2ºC

[ 精确质量 ]:
317.10500

[ PSA ]:
69.56000

[ LogP ]:
3.52230

[ 蒸汽压 ]:
2.82E-13mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.691

[ 储存条件 ]:
2-8℃

酚丁MSDS

酚丁毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
NM2083780
CHEMICAL NAME :
2-Indolinone, 3,3-bis(p-hydroxyphenyl)-
CAS REGISTRY NUMBER :
125-13-3
BEILSTEIN REFERENCE NO. :
0286070
LAST UPDATED :
199612
DATA ITEMS CITED :
2
MOLECULAR FORMULA :
C20-H15-N-O3
MOLECULAR WEIGHT :
317.36

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Human - woman
DOSE/DURATION :
300 ug/kg/36H-I
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - somnolence (general depressed activity) Liver - jaundice, other or unclassified Biochemical - Enzyme inhibition, induction, or change in blood or tissue levels - transaminases
REFERENCE :
NEJMAG New England Journal of Medicine. (Massachusetts Medical Soc., 10 Shattuck St., Boston, MA 02115) V.198- 1928- Volume(issue)/page/year: 285,813,1971
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Human - man
DOSE/DURATION :
214 ug/kg/1D
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - somnolence (general depressed activity) Liver - jaundice, other or unclassified Biochemical - Enzyme inhibition, induction, or change in blood or tissue levels - transaminases
REFERENCE :
NEJMAG New England Journal of Medicine. (Massachusetts Medical Soc., 10 Shattuck St., Boston, MA 02115) V.198- 1928- Volume(issue)/page/year: 285,813,1971

酚丁安全信息

[ 海关编码 ]:
2933790090

酚丁合成路线

酚丁制备

用靛红与苯酚在浓硫酸作用下缩合制得。

酚丁海关

[ 海关编码 ]: 2933790090

[ 中文概述 ]:
2933790090 其他内酰胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:9.0% 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933790090. other lactams. VAT:17.0%. Tax rebate rate:9.0%. . MFN tariff:9.0%. General tariff:20.0%

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