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KP1019

KP1019用途

KP1019(FFC14A)是一种基于Ru(III)的抗转移和细胞毒性抗癌剂。KP1019诱导癌细胞DNA损伤和凋亡[1][2]。

KP1019名称

[ CAS 号 ]:
124875-20-3

[ 英文名 ]:
KP1019(FFC14A)

[英文别名 ]:

KP 1019
KP1019

KP1019生物活性

[ 描述 ]:

KP1019(FFC14A)是一种基于Ru(III)的抗转移和细胞毒性抗癌剂。KP1019诱导癌细胞DNA损伤和凋亡[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

KP1019被酵母内化并诱导突变、细胞周期延迟和细胞死亡。对DNA修复缺陷菌株的KP1019敏感性进行了检查,最终表明rad1Δ、rev3Δ和rad52Δ酵母对KP1019高度敏感,这表明核苷酸切除修复(NER)、易位合成(TLS)和重组在药物耐受中都发挥了作用[1]。KP1019抑制卵巢肿瘤细胞增殖,诱导结肠癌细胞DNA损伤和凋亡。KP1019导致哺乳动物细胞系中的链间交联和大量DNA加合物[1]。

[体内研究]

KP1019治疗抑制MCa乳腺癌模型中的原发肿瘤生长。在这种肿瘤模型中,没有一种治疗减少了肺转移酶的发展[3]。动物模型：携带小鼠乳腺癌的CBA雌性小鼠[3]剂量：40mg/kg和80mg/kg给药：I.P。；从第6天到第11天的两个剂量水平分别为40 mg/kg和80 mg/kg,第7、9和11天的结果是：抑制原发肿瘤生长。

[参考文献]

[1]. Shannon K Stevens, et al. The anticancer ruthenium complex KP1019 induces DNA damage, leading to cell cycle delay and cell death in Saccharomyces cerevisiae. Mol Pharmacol. 2013 Jan;83(1):225-34.

[2]. Gemma K Gransbury, et al. Comparison of KP1019 and NAMI-A in tumour-mimetic environments. Metallomics. 2016 Aug 1;8(8):762-73.

[3]. A Bergamo, et al. Inhibitory Effects of the Ruthenium Complex KP1019 in Models of Mammary Cancer Cell Migration and Invasion. Met Based Drugs. 2009;2009:681270.

KP1019物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₁₈Cl₄N₆Ru

[ 分子量 ]:
598.29800

[ 精确质量 ]:
596.94700

[ PSA ]:
70.12000

[ LogP ]:
7.44670

KP1019

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KP1019生物活性

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