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MPI-0479605

MPI-0479605用途

MPI-0479605 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂,IC50 值为 1.8 nM。

MPI-0479605名称

[ CAS 号 ]:
1246529-32-7

[ 中文名 ]:
MPI-0479605

[ 英文名 ]:
MPI-0479605

[英文别名 ]:

mpi-0479605

MPI-0479605生物活性

[ 描述 ]:

MPI-0479605 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂,IC50 值为 1.8 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> MPS1

信号通路 >> 细胞骨架 >> MPS1

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Mps1:1.8 nM (IC50)

ALK:0.26 μM (IC50)

B-RAF:3.2 μM (IC50)

ERK2:3.9 μM (IC50)

FAK1:2.7 μM (IC50)

FER:0.59 μM (IC50)

FLT3:0.08 μM (IC50)

INSR:0.38 μM (IC50)

JNK1:0.11 μM (IC50)

PLK4:3.3 μM (IC50)

STK33:1.1 μM (IC50)

[体外研究]

MPI-0479605是一种有效的选择性ATP竞争性Mps1抑制剂,IC50为1.8 nM。 MPI-0479605(0.1-10μM)以剂量依赖性方式降低HCT-116细胞的细胞活力。 MPI-0479605显示出在中期板上对齐染色体的能力的严重缺陷,但导致完全的胞质分裂[1]。

[体内研究]

MPI-0479605(每天30mg/kg或每四天150mg/kg(Q4D),ip)在HCT-116异种移植物中抑制肿瘤生长49％和74％。然而,MPI-0479605通过每日给药对Colo-205异种移植物没有显示抑制活性,并且每四天给药引起63％肿瘤生长抑制(TGI)[1]。

[动物实验]

将HCT-116或Colo-205细胞皮下移植到裸（nu + / nu +）小鼠的侧腹中，当肿瘤质量达到100mm 3的平均大小时，开始化合物（MPI-0479605）治疗。 MPI-0479605以5％二甲基乙酰胺（DMA）/ 12％乙醇/ 40％PEG-300配制，ispinesib配制在2％cremaphor / 2％DMA中，5-氟尿嘧啶配制在2％碳酸氢钠中。使用游标卡尺测量肿瘤体积，并且肿瘤生长抑制（TGI）计算为：％TGI = 100-100（治疗的中位肿瘤体积的变化）/（中位肿瘤体积对照的变化）[1]。

[参考文献]

[1]. Tardif KD, et al. Characterization of the cellular and antitumor effects of MPI-0479605, a small-molecule inhibitor of the mitotic kinase Mps1. Mol Cancer Ther. 2011 Dec;10(12):2267-2275.

[相关活性小分子]

MPI-0479605物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₉N₇O

[ 分子量 ]:
407.512

[ 精确质量 ]:
407.243347

[ PSA ]:
90.99000

[ LogP ]:
1.69

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 折射率 ]:
1.700

[ 储存条件 ]:
-20℃

MPI-0479605

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MPI-0479605生物活性

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