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Guangxitoxin 1E

Guangxitoxin 1E用途

Guangxitoxin 1E 是 KV2.1 和 KV2.2 通道的有效选择性阻断剂。Guangxitoxin 1E 抑制 KV2, 其 IC50 值为 1-3 nM,KV2 通道是各种神经元中延迟整流器钾电流的基础。

Guangxitoxin 1E名称

[ CAS 号 ]:
1233152-82-3

[ 中文名 ]:
广西毒素1E

[ 英文名 ]:
Guangxitoxin 1E

Guangxitoxin 1E生物活性

[ 描述 ]:

Guangxitoxin 1E 是 KV2.1 和 KV2.2 通道的有效选择性阻断剂。Guangxitoxin 1E 抑制 KV2, 其 IC50 值为 1-3 nM,KV2 通道是各种神经元中延迟整流器钾电流的基础。

[ 靶点 ]

IC50: 1-3 nM (KV2 channels); 24-54 nM (KV4.3 channels)[2]

[体外研究]

Guangxitoxin 1E抑制KV2,IC50为1-3 nM,但对KV1.2,KV1.3,KV1.5,KV3.2和BK钾通道无显着影响,对钙和钠通道CaV1.2,CaV2.2,NaV1.5,NaV1.7,NaV1.8,而KV4.3通道的IC50为24-54 nM[2]。在小鼠β细胞中,Guangxitoxin 1E抑制90%的IDR,并且对于KV2.1,将通道激活的电压依赖性转变为更多的去极化电位,这是门控修饰肽的特征。Guangxitoxin 1E扩大β细胞动作电位,增强葡萄糖刺激的细胞内钙振荡,并以葡萄糖依赖性方式增强小鼠胰岛的胰岛素分泌[2]。

[参考文献]

[1]. Hönigsperger C, et al. Physiological roles of Kv2 channels in entorhinal cortex layer II stellate cells revealed by Guangxitoxin-1E. J Physiol. 2017 Feb 1;595(3):739-757.

[2]. Herrington J, et al. Blockers of the delayed-rectifier potassium current in pancreatic beta-cells enhance glucose-dependent insulin secretion. Diabetes. 2006 Apr;55(4):1034-42.

Guangxitoxin 1E物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇₈H₂₄₈N₄₄O₄₅S₇

[ 分子量 ]:
3948.61

Guangxitoxin 1E

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Guangxitoxin 1E名称

Guangxitoxin 1E生物活性

Guangxitoxin 1E物理化学性质

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