LCL521二盐酸盐

LCL521 dihydrochloride 是一种酸性神经酰胺酶 (ACDase) 抑制剂。LCL521 还抑制溶酶体酸性鞘磷脂酶 (ASMase)。

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研究领域 >> 癌症

ACDase, ASMase[1]

酸性神经酰胺酶(ACDase)被认为是癌症的治疗靶标。 B13代表ACDase的中度抑制剂。以1μM的较低浓度施用的LCL521显示出与10μM处理类似的效果,表明该酶抑制的高效率。 LCL521引起α-ACDase形式的时间依赖性降低。 1μMCLL521充当细胞ACDase活性的有效抑制剂,而10μMCLL521对该酶的α-形式具有额外的,降低的影响。此外,LCL521可作为溶酶体ACDase和ASMase的抑制剂[1]。

过量表达ASAH2，ACER2或空载体的HeLa细胞生长至60％汇合，然后用四环素（5ng / mL）处理过夜。第二天，然后将细胞用B13（10μM），LCL521（1或10μM）或乙醇（B13和LCL521的载体对照）处理1小时，然后收获它们[1]。

[1]. Bai A, et al. Targeting (cellular) lysosomal acid ceramidase by B13: design, synthesis and evaluation of novel DMG-B13 ester prodrugs. Bioorg Med Chem. 2014 Dec 15;22(24):6933-44.

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白