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呋喹替尼

呋喹替尼用途

Fruquintinib (HMPL-013) 是有效,选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂,IC50 值分别为33,0.5,and 35 nM。

呋喹替尼名称

[ CAS 号 ]:
1194506-26-7

[ 中文名 ]:
6-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-氧代)-N,2-二甲基苯并呋喃-3-甲酰胺

[ 英文名 ]:
Fruquintinib

[英文别名 ]:

HMPL-013

呋喹替尼生物活性

[ 描述 ]:

Fruquintinib (HMPL-013) 是有效,选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂,IC50 值分别为33,0.5,and 35 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

VEGFR1:33 nM (IC50)

VEGFR2:35 nM (IC50)

VEGFR3:0.5 nM (IC50)

[体外研究]

Fruquintinib在HEK293-KDR细胞中显示出对VEGF-A依赖性KDR磷酸化的有效抑制,并且在原代HUVEC中VEGF-A诱导增殖,IC50分别为0.6±0.2nM和1.7nM。类似地,在初级HLEC中观察到由fruquintinib引起的有效VEGFR3减弱,对于VEGF-C,IC50分别为1.5nM和4.2nM,刺激VEGFR3磷酸化和增殖。 Fruquintinib以浓度依赖性方式抑制管分支,管长度和面积。原发性HUVEC的小管长度分别在0.03和0.3μM的fruquintinib下降了74％和94％。 Fruquintinib抑制HUVEC小管生长和CAM血管生成。用0.3μM的fruquintinib处理18小时后,管形成受到显着抑制[1]。

[体内研究]

发现胃癌BGC-823模型对fruquintinib最敏感。在该模型中,fruquintinib分别以0.5和2mg/kg每天一次给药抑制肿瘤生长62.3％和95.4％至98.6％。当剂量升高至5mg/kg和20mg/kg时,肿瘤分别回复24.1％和48.6％。在不同的肿瘤异种移植模型中,fruquintinib的抗肿瘤生长活性水平不同。即使最低剂量为0.8 mg/kg,Fruquintinib也能显着降低微血管密度[1]。

[细胞实验]

将处于指数期的原代HUVEC或HLEC悬浮于100μL含有0.5％FBS的RPMI-1640培养基中，并以预先涂有0.2％明胶或纤连蛋白的96孔板中以5000细胞/孔接种，并在5℃下孵育过夜。％CO2，37°C培养箱。加入Fruquintinib和VEGF-A165或VEGF-C（50ng / mL）并孵育48小时。使用CCK-8测定形式[1]确定细胞的活力。

[动物实验]

小鼠：在原发肿瘤采用体内连续传代后建立患者来源的异种移植模型。一旦肿瘤生长至100-300mm 3，动物随机分配每组6-8只动物。小鼠用载体（对照组）或fruquintinib口服治疗，剂量范围为0.5-20mg / kg，悬浮于载体（治疗组）中，每天一次，持续3周。在组合研究中，每周一次通过静脉内注射将多西紫杉醇（泰索帝，5mg / kg）或奥沙利铂（10mg / kg）给予裸鼠。每周测量肿瘤大小和体重3次。肿瘤体积（TV）计算[1]。

[参考文献]

[1]. Sun Q, et al. Discovery of fruquintinib, a potent and highly selective small molecule inhibitor of VEGFR 1, 2, 3 tyrosine kinases for cancer therapy. Cancer Biol Ther. 2014;15(12):1635-45.

[相关活性小分子]

呋喹替尼物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
600.5±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₁H₁₉N₃O₅

[ 分子量 ]:
393.393

[ 闪点 ]:
317.0±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
393.132477

[ PSA ]:
95.71000

[ LogP ]:
3.08

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.639

[ 储存条件 ]:
-20°C

呋喹替尼相关知识

呋喹替尼_作用_生物活性_靶点活性

2018-11-14 21:04:43

呋喹替尼是一种可口服的小分子血管内皮生长因子受体（VEGFRs）抑制剂，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。那么它的生物活性是什么？如何做实验呢？下面让小编给您详细说明。首先我们介绍呋喹替尼的生物活性：1）体外活性呋喹替尼显示出对HEK293-KDR细胞中VEGF-A依赖性KDR磷酸化的有效抑制和V...

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