Domatinostat甲苯磺酸盐
Domatinostat甲苯磺酸盐用途
Domatinostat甲苯磺酸盐作用
4SC-202显着降低所有上皮和间充质UC细胞系的增殖(IC500.15-0.51μM),抑制克隆生长并诱导半胱天冬酶活性。 4SC-202在CRC细胞中激发细胞凋亡,而半胱天冬酶抑制剂(z-VAD-CHO和z-DVED-CHO)显着减轻4SC-202在CRC细胞中发挥的细胞毒性。同时,4SC-202在CRC细胞中诱导显着的G2-M停滞。进一步的研究表明AKT激活可能是4SC-202的重要抗性因子。 4SC-202诱导的细胞毒性通过血清饥饿,AKT抑制(通过哌立福辛或MK-2206)或CRC细胞中的AKT1-shRNA敲低而显着增强。另一方面,组成型活性AKT1(CA-AKT1)的外源性表达降低了HT-29细胞中4SC-202的灵敏度。值得注意的是,低浓度的4SC-202可增强奥沙利铂诱导的体外抗CRC活性。 4SC-202处理诱导针对已建立的HCC细胞系(HepG2,HepB3,SMMC-7721)和患者来源的原代HCC细胞的有效细胞毒性和增殖抑制活性。 4SC-202诱导凋亡信号调节激酶1(ASK1)激活,使其易位至线粒体并与Cyp-D物理结合。
二、体外活性:
口服强饲4SC-202可抑制裸鼠体内HT-29异种移植物的生长,当与奥沙利铂合用时,其活性进一步增强。
Domatinostat甲苯磺酸盐名称
Domatinostat甲苯磺酸盐生物活性
[ 描述 ]:
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
HDAC-3:0.57 μM (IC50)
HDAC-2:1.12 μM (IC50)
HDAC-1:1.2 μM (IC50)
HDAC-11:9.7 μM (IC50)
HDAC-5:11.3 μM (IC50)
HDAC-10:21 μM (IC50)
HDAC-9:50 μM (IC50)
[体外研究]
[体内研究]
[参考文献]
[相关活性小分子]
Domatinostat甲苯磺酸盐物理化学性质
[ 分子式 ]:
C30H29N5O6S2
[ 分子量 ]:
619.711
[ 精确质量 ]:
619.155945
[ PSA ]:
183.14000
[ LogP ]:
7.41720
[ 储存条件 ]:
-20°C,密闭,干燥
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