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6-[2-(3,4-二氢-4,4-二甲基-2H-1-苯并噻喃-6-基)乙炔基]-3-吡啶甲酸

用途

他扎罗汀酸是他扎罗汀的代谢产物。他扎罗汀酸与维甲酸受体(RAR)结合可能是维甲酸作用的分子靶点。他扎罗汀酸有可能用于疣状角化不良瘤的研究[1][2][3]。

名称

[ CAS 号 ]:
118292-41-4

[ 中文名 ]:
6-[2-(3,4-二氢-4,4-二甲基-2H-1-苯并噻喃-6-基)乙炔基]-3-吡啶甲酸

[ 英文名 ]:
Tazarotenic Acid

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Tazarotenic Acid

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 其他

[体内研究]

大鼠静脉注射AGN 190168后他扎罗汀酸(化合物AGN 190299)的药代动力学(PK)曲线评估[1]。(2.14)9.78(1.36)0.594(0.36)0.594(0.115)T1(0.115)T1/2(0.115)T1/2(h)1(h)1(1.36)0.741(1.36)0.11)1(0.115)T1(0.115)T1/2(h)1(h)1(h)1(h)1)1.64(0.92)1(0.92)1(0(0.92)1)1(0.92)1)1(0(0(0.92)1)1(0.92)1)0(0(0(0.92)20)0(0(0.92)20)20)0(0(0.92)20)0(0(0(0(0.92)20)0(0.92)20)0(0(0)20)0(0(0(0(0)20)20)20)0(0 1)－1.14(0.09)Vmax(μg min-1)9.08(2.89)6.09(1.22)-Km(μg mL-1)7.09(1.35)5.12(1.19)-

[参考文献]

[1]. Chandraratna RA. Tazarotene--first of a new generation of receptor-selective retinoids. Br J Dermatol. 1996;135 Suppl 49:18-25.

[2]. Hsyu PH, et al. Pharmacokinetics of a novel retinoid AGN 190168 and its metabolite AGN 190299 after intravenous administration of AGN 190168 to rats. Biopharm Drug Dispos. 1994;15(5):347-357.

[3]. Abramovits W, et al. Treatment of warty dyskeratoma with tazarotenic acid. J Am Acad Dermatol. 2002;46(2 Suppl Case Reports):S4.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
527.5±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₇NO₂S

[ 分子量 ]:
323.409

[ 闪点 ]:
272.9±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
323.097992

[ PSA ]:
75.49000

[ LogP ]:
4.95

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.671

[ 储存条件 ]:
2-8°C

6-[2-(3,4-二氢-4,4-二甲基-2H-1-苯并噻喃-6-基)乙炔基]-3-吡啶甲酸

用途

名称

生物活性

物理化学性质

合成路线

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