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CaM激酶II(290-309),钙调蛋白拮抗剂

CaM激酶II(290-309),钙调蛋白拮抗剂用途

Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (290-309) 是有效的 CaMK 拮抗剂, 抑制抑制Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II的 IC50 值为52 nM。

CaM激酶II(290-309),钙调蛋白拮抗剂名称

[ CAS 号 ]:
115044-69-4

[ 中文名 ]:
钙调蛋白依赖性蛋白激酶II 290-309

[ 英文名 ]:
Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (290-309)

[英文别名 ]:

CaM激酶II(290-309),钙调蛋白拮抗剂生物活性

[ 描述 ]:

Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (290-309) 是有效的 CaMK 拮抗剂, 抑制抑制Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II的 IC50 值为52 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> 蛋白激酶
研究领域 >> 神经疾病
多肽产品

[ 靶点 ]

IC50: 52 nM (calmodulin-dependent protein kinase II)[1]


[体外研究]

发现肽290至309是有效的钙调蛋白拮抗剂,其IC 50为52nM,用于抑制Ca 2+ /钙调蛋白依赖性蛋白激酶。从氨基末端(肽296-309)的截短和羧基末端方向的延伸(肽294-319)都不显着影响钙调蛋白结合,而从羧基末端(肽290-302)或从两端缩短肽(肽295-304)导致这种活性的消除[1]。

[激酶实验]

在30℃下测定Ca 2+ / CaM依赖性磷酸二酯酶。反应混合物含有40mM Tris-HCl,pH8.0,5mM乙酸镁,1mM氯化钙,30μMCGMP,0.15pCi [3H] cGMP,1mM二硫苏糖醇,20%甘油,0.64mg / mL牛血清白蛋白,2.38nM CaM,50pM CaM缺陷的磷酸二酯酶和各种浓度的钙调蛋白依赖性蛋白激酶II(290-309)。在30℃下预孵育反应混合物后,通过加入底物引发反应。 50分钟后,通过煮沸终止反应。选择其中反应相对于时间线性的条件[1]。

[参考文献]

[1]. Payne ME, et al. Calcium/calmodulin-dependent protein kinase II. Characterization of distinct calmodulin binding and inhibitory domains. J Biol Chem. 1988 May 25;263(15):7190-5.


[相关活性小分子]

N-[2-[N-(4-氯肉桂)-N-甲基氨基]苯基]-N-(2-羟乙基)-4-甲氧苯磺酰胺磷酸酯盐 | STO-609 | 1-[N,O-二(5-异喹啉磺酰基)-N-甲基-L-型酪氨酸]-4-苯基哌嗪 | KN-92 盐酸盐 | CaMKII的-IN-1 | MLCK抑制肽18 | Autocamtide 2 | 7-氨基-1-环丙基-3-乙基-1,2,3,4-四氢-2,4-二氧代-吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺 | Rimacalib | 美托奋乃酯 | NH125 | PRO-LEU-SER-ARG-THR-LEU-SER-VAL-SER-SER-NH2: PLSRTLSVSS-NH2

CaM激酶II(290-309),钙调蛋白拮抗剂物理化学性质

[ 分子式 ]:
C103H185N31O24S

[ 分子量 ]:
2273.83000

[ 精确质量 ]:
2272.39000

[ PSA ]:
952.95000

[ LogP ]:
7.21720

[ 储存条件 ]:
2-8℃

CaM激酶II(290-309),钙调蛋白拮抗剂MSDS

CaM激酶II(290-309),钙调蛋白拮抗剂安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 安全声明 (欧洲) ]:
22-24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

CaM激酶II(290-309),钙调蛋白拮抗剂文献

Long-term potentiation is associated with an increased activity of Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II.

J. Biol. Chem. 268 , 7863, (1993)

Among the molecular mechanisms that have been proposed to contribute to long-term potentiation in hippocampus are the activation and autophosphorylation of Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II ...

Activation of calcium channels by cAMP in STC-1 cells is dependent upon Ca2+ calmodulin-dependent protein kinase II.

Biochem. Biophys. Res. Commun. 254 , 699, (1999)

Activation of L-type calcium channels in the neuroendocrine, cholecytstokinin-secreting cell line, STC-1, is vital for secretion of CCK. In the present study, the regulation of L-type Ca2+ channels by...


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