BIX02189

BIX02189用途

BIX02189是一种选择性的MEK5抑制剂，无细胞试验中IC50为1.5 nM，也抑制ERK5催化活性，IC50为59 nM，且不抑制密切相关的激酶MEK1，MEK2，ERK2，和JNK2。BIX02189抑制MEK5和ERK5催化活性，IC50分别为1.5 nM和59 nM。BIX02189抑制CSF1R(FMS)，IC50为46 nM,但是作用于相关激酶MEK1,MEK2,ERK1,p38α,JNK2,EGFR,和STK16没有活性，IC50 >3.7 μM。用BIX02189预处理HeLa细胞，抑制山梨醇诱导的ERK5磷酸化，这种作用存在剂量依赖性，但是不会抑制ERK1/2,p38,和JNK1/2 MAPKs磷酸化。BIX02189单独处理HeLa或HEK293细胞24小时，没有毒性。BIX02189作用于HeLa和HEK293细胞，抑制MEK5/ERK5/MEF2C驱动的萤光素酶表达，IC50分别为 0.53 μM和0.26 μM。[1] BIX02189抑制ERK5激活,且阻断Hsc70受体相互作用蛋白(CHIP)C端调节的p53 泛素化,导致15d-PGJ2对BIX02189抑制人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的保护作用。[2] 10 uM BIX02189作用于异丙(去甲)肾上腺素刺激的新生大鼠心肌细胞(NRCMs)，抑制ERK5磷酸化,且降低心肌细胞增强因子2(MEF2)转录活性。BIX02189作用于新生大鼠心肌细胞(NRCMs)，增强山梨醇诱导的凋亡。[3]

BIX02189名称

[ CAS 号 ]:
1094614-85-3

[ 中文名 ]:
3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-N,N-二甲基-2-氧代-1H-吲哚-6-羧酰胺

[ 英文名 ]:
BIX02189

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

BIX02189

BIX02189生物活性

[ 描述 ]:

(E/Z)-BIX02189是一种生物化学试剂,可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 其他

[体外研究]

电话02189是一种选择性的甲基5抑制剂,IC50为 1.5纳米也抑制 ERK5型的催化活性,IC50为 810纳米而不抑制其密切相关的激酶 MEK1、MEK2、ERK2和 JNK2

BIX02189物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
653.4±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₇H₂₈N₄O₂

[ 分子量 ]:
440.54

[ 闪点 ]:
349.0±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
440.221222

[ PSA ]:
64.68000

[ LogP ]:
2.05

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.659

[ 储存条件 ]:
-20℃

BIX02189

BIX02189用途

BIX02189名称

BIX02189生物活性

BIX02189物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物