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PhiKan 083盐酸盐

PhiKan 083盐酸盐用途

PhiKan 083 hydrochloride 是一种咔唑衍生物,可以稳定 p53 的突变体 Y220C,用 NMR 技术测量的 Kd 值为 167 μM,用于癌症研究。

PhiKan 083盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
1050480-30-2

[ 中文名 ]:
PhiKan 083盐酸盐

[ 英文名 ]:
PhiKan 083

[英文别名 ]:

PhiKan 083盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

PhiKan 083 hydrochloride 是一种咔唑衍生物,可以稳定 p53 的突变体 Y220C,用 NMR 技术测量的 Kd 值为 167 μM,用于癌症研究。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Kd: 167 μM (T-p53C-Y220C)[1]


[体外研究]

PhiKan 083盐酸盐是Y220C(p53突变体)的稳定剂,通过NMR测量的Kd为167μM。分析超速离心在10℃下对PhiKan083给出170μM的Kd。用T-p53C-Y220C等温滴定PhiKan083得到1：1的化学计量和Kd为125±10μM[1]。 PhiKan083可以与Y220C突变的p53表面的腔结合[2]。

[参考文献]

[1]. Boeckler FM, et al. Targeted rescue of a destabilized mutant of p53 by an in silico screened drug. Proc Natl Acad Sci U S A. 2008 Jul 29;105(30):10360-5.

[2]. Rauf SM, et al. Effect of Y220C mutation on p53 and its rescue mechanism: a computer chemistry approach. Protein J. 2013 Jan;32(1):68-74.


[相关活性小分子]

2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-P-苯甲基乙酮氢溴酸盐 | 伊达萨努特林(RG-7388) | 4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-YL]羰基]-2-哌嗪酮 | AMG 232 | 环状抑制剂-α氢溴酸盐 | 维生素E醋酸酯 | [(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮 | PRIMA-1Met | HDM201 | SAR405838 | RITA | NVP-CGM097 | N-[[[4-(乙酰氨基)苯基]氨基]硫代甲酰]-4-叔丁基苯甲酰胺 | SJ-172550

PhiKan 083盐酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C16H19ClN2

[ 分子量 ]:
274.789

[ 精确质量 ]:
274.123688

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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