Lanreotide diTFA

Lanreotide diTFA用途

兰瑞肽(BIM 23014)diTFA是一种具有抗肿瘤活性的生长抑素类似物。Lanreotide diTFA可用于类癌综合征的研究[1][2]。

Lanreotide diTFA名称

[ CAS 号 ]:
1024499-83-9

[ 英文名 ]:
Lanreotide diTFA

Lanreotide diTFA生物活性

[ 描述 ]:

兰瑞肽(BIM 23014)diTFA是一种具有抗肿瘤活性的生长抑素类似物。Lanreotide diTFA可用于类癌综合征的研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 内分泌
信号通路 >> 其他 >> 其他

[体外研究]

兰瑞肽(BIM 23014)(100  纳米;0-48小时)增强辐射诱导的细胞凋亡[1]。兰瑞肽导致GH3细胞集落形成单位的剂量依赖性减少。浓度为1、10、100和1000 nM的兰瑞肽分别导致75、56、39和27%的细胞存活率。IC50为57 纳米[1]。兰瑞肽在体外抑制生长激素分泌型垂体腺瘤细胞增殖和激素释放[2]。细胞凋亡分析[1]细胞系:GH3浓度:100 纳米培养时间:48 h、 24 h、 或立即(0 h) 辐射前结果:与单独辐射相比,凋亡亚G1细胞比例增加。

[体内研究]

兰瑞肽(2.5-10mg/kg;皮下注射;每天5天)可抑制肿瘤生长[1]。动物模型:雄性裸鼠,8周龄,20-25岁 g体重(GH3荷瘤裸鼠)[1]剂量:2.5,5,10 mg/kg给药:皮下;每日5天结果:产生肿瘤生长抑制。

[参考文献]

[1]. Ning S, et al. Lanreotide promotes apoptosis and is not radioprotective in GH3 cells.Endocr Relat Cancer. 2009 Sep;16(3):1045-55.

[2]. Florio T, et al. Characterization of the intracellular mechanisms mediating somatostatin and lanreotide inhibition of DNA synthesis and growth hormone release from dispersed human GH-secreting pituitary adenoma cells in vitro.Clin Endocrinol (Oxf). 2003 Jul;59(1):115-28.

Lanreotide diTFA物理化学性质

[ 分子式 ]:
C58H71F6N11O14S2

[ 分子量 ]:
1324.37

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