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ZM39923盐酸盐

ZM39923盐酸盐用途

ZM39923 hydrochloride 是一种 JAK3 抑制剂, pIC50 值为 7.1；ZM39923 hydrochloride 同时可抑制组织型转谷氨酞胺酶 (TGM2) 的活性,IC50 值为 10 nM。

ZM39923盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
1021868-92-7

[ 中文名 ]:
3-[异丙基(苄基)氨基]-1-(2-萘基)-1-丙酮盐酸盐

[ 英文名 ]:
ZM 39923 HCl

[英文别名 ]:

ZM 39923 hydrochloride
ZM39923 (hydrochloride)

ZM39923盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

ZM39923 hydrochloride 是一种 JAK3 抑制剂, pIC50 值为 7.1；ZM39923 hydrochloride 同时可抑制组织型转谷氨酞胺酶 (TGM2) 的活性,IC50 值为 10 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

JAK3:7.1 (pIC50)

JAK1:4.4 (pIC50)

EGF-R:5.6 (pIC50)

Lck:5.0 (pIC50)

CDK4:5.0 (pIC50)

TGM2:10 nM (IC50)

[体外研究]

ZM39923盐酸盐是JAK3抑制剂,pIC50为7.1。 ZM39923(化合物7)显示对EGF-R和JAK1的弱抑制作用(分别为pIC50,5.6,4.4),并且不显着抑制酪氨酸激酶Lck和CDK4(pIC50 <5.0)[1]。 ZM39923有效抑制组织转谷氨酰胺酶(TGM2),IC50为10 nM,直接作用于纯化的TGM2,抑制Ca2 +激活形式的TGM2 [2]。 ZM39923阻断由CCL19诱导的JAK3的磷酸化,并且这种作用类似于CCR7抗体的作用。 ZM39923还显着阻断CCL19诱导的伤口闭合率,并减少PCI-37B细胞的迁移和侵袭[3]。

[细胞实验]

将PCI-37B（表达CCR7的转移性SCCHN细胞系）细胞在含有10％胎牛血清，青霉素和链霉素的Dulbecco改良的Eagle培养基（DMEM）中在5％CO 2和95％空气中于37℃培养。使用细胞计数试剂盒-8 [3]测定剂量的ZM39923抑制剂治疗。

[参考文献]

[1]. Brown GR, et al. Naphthyl ketones: a new class of Janus kinase 3 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2000 Mar 20;10(6):575-9.

[2]. Lai TS, et al. Identification of chemical inhibitors to human tissue transglutaminase by screening existing drug libraries. Chem Biol. 2008 Sep 22;15(9):969-78.

[3]. Zhang Z, et al. Jak3 is involved in CCR7-dependent migration and invasion in metastatic squamous cell carcinoma of the head and neck. Oncol Lett. 2017 May;13(5):3191-3197.

[相关活性小分子]

ZM39923盐酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₆ClNO

[ 分子量 ]:
367.91

[ PSA ]:
3.24000

[ LogP ]:
6.95570

[ 储存条件 ]:
-20°C

ZM39923盐酸盐

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ZM39923盐酸盐物理化学性质

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