PI3Kα/mTOR的-IN-1

PI3Kα/mTOR的-IN-1用途

PI3Kα/mTOR-IN-1 是一种有效的 PI3Kα/mTOR 双重抑制剂,在细胞实验中对 PI3Kα 的 IC50 值为 7 nM,在体外酶实验中对 mTOR 和 PI3Kα 的 Ki 值分别为 10.6 nM 和 12.5 nM。

PI3Kα/mTOR的-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
1013098-90-2

[ 中文名 ]:
PI3Kα/mTOR的-IN-1

[ 英文名 ]:
PI3Kα/mTOR-IN-1

PI3Kα/mTOR的-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

PI3Kα/mTOR-IN-1 是一种有效的 PI3Kα/mTOR 双重抑制剂,在细胞实验中对 PI3Kα 的 IC50 值为 7 nM,在体外酶实验中对 mTOR 和 PI3Kα 的 Ki 值分别为 10.6 nM 和 12.5 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

PI3Kα:7 nM (IC50, Cell Assay)

PI3Kα:12.5 nM (Ki)

mTOR:10.6 nM (Ki)

[体外研究]

PI3Kα/ mTOR-IN-1对PI3Kα和mTOR具有强效活性,具有高LipE,良好的激酶选择性和稳定的ADMET特性[1]。

[体内研究]

PI3Kα/ mTOR-IN-1表现出低HLM ER,但在大鼠肝微粒体(RLM)中高度清除,ER为0.88。 PI3Kα/ mTOR-IN-1表现出中度清除率,中等Vdss,T1/2为0.9 h,口服生物利用度良好[1]。

[参考文献]

[1]. Le PT, et al. Design and synthesis of a novel pyrrolidinyl pyrido pyrimidinone derivative as a potent inhibitor of PI3Kα and mTOR. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Aug 1;22(15):5098-103.

[相关活性小分子]

雷帕霉素 | 3-甲基腺嘌呤 | LY294002 | 渥曼青霉素 | Alpelisib (BYL719) | Torin 1 | 5-[2,6-二(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺 | IPI549 | MHY1485 | 沙帕色替 | AZD8055 | 2-氨基-N-[2,3-二氢-7-甲氧基-8-[3-(4-吗啉基)丙氧基]咪唑并[1,2-c]喹唑啉-5-基]-5-嘧啶甲酰胺 | 艾代拉里斯 | Dactolisib (BEZ235) | 槲皮素

PI3Kα/mTOR的-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₈N₆O

[ 分子量 ]:
310.35

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