Vildagliptin-13C5,15N

更新时间:2024-04-05 18:55:02

Vildagliptin-13C5,15N结构式
Vildagliptin-13C5,15N结构式
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常用名 Vildagliptin-13C5,15N 英文名 Vildagliptin-13C5,15N
CAS号 1044741-01-6 分子量 309.36
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C1213C5H25N215NO2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Vildagliptin-13C5,15N用途


Vildagliptin-13C5,15N(LAF237-13C5,115N;NVP-LAF 237-13C5,15N)是13C-和15N标记的Vildaglittin(HY-14291)。Vildaglitin(LAF237)是一种强效、稳定、选择性的二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂,在人类Caco-2细胞中的IC50为3.5 nM。维达利汀具有良好的口服生物利用度和有效的抗高血糖活性[1][2]。

 Vildagliptin-13C5,15N名称

英文名 (2S)-1-[2-[(3-hydroxy-1-adamantyl)amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonitrile

 Vildagliptin-13C5,15N生物活性

描述 Vildagliptin-13C5,15N(LAF237-13C5,115N;NVP-LAF 237-13C5,15N)是13C-和15N标记的Vildaglittin(HY-14291)。Vildaglitin(LAF237)是一种强效、稳定、选择性的二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂,在人类Caco-2细胞中的IC50为3.5 nM。维达利汀具有良好的口服生物利用度和有效的抗高血糖活性[1][2]。
相关类别
体外研究 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化引起了人们的关注,因为它可能影响药物的药代动力学和代谢谱[1]
参考文献

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-246.  

[2]. Villhauer EB, et al. 1-[[(3-hydroxy-1-adamantyl)amino]acetyl]-2-cyano-(S)-pyrrolidine: a potent, selective, and orally bioavailable dipeptidyl peptidase IV inhibitor with antihyperglycemic properties. J Med Chem. 2003 Jun 19;46(13):2774-89.  

[3]. Wu YJ, et al. Dipeptidyl peptidase-4 inhibitor, vildagliptin, inhibits pancreatic beta cell apoptosis in associationwith its effects suppressing endoplasmic reticulum stress in db/db mice. Metabolism. 2015 Feb;64(2):226-35.  

 Vildagliptin-13C5,15N物理化学性质

分子式 C1213C5H25N215NO2
分子量 309.36
精确质量 309.20800
PSA 76.36000
LogP 1.50308