S55746 (BLC201)
更新时间：2024-07-15 12:32:11
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| 常用名 | S55746 | CAS号 | 1448584-12-0 |
|---|---|---|---|
| 价格 | 纯度 | 98.0% | |
| 备货期 | 10天 | 库存 | 现货 |
| 产品详情（用途，包装等）
用途： S55746 is an orally active, selective and potent BCL-2 inhibitor, with a Ki of 1.3 nM. 作用： 体外活性：S55746是BCL-2的有效抑制剂（Ki = 1.3nM）。 S55746在治疗72小时后有效诱导RS4; 11细胞杀伤，IC50为71.6nM。 有趣的是，S55746在H146（IC50 =1.7μM）中表现出弱得多的活性，这是一种BCL-XL依赖性细胞系，其表达低水平的BCL-2和高水平的BCL-XL而ABT-263，其靶向BCL。 -2和BCL-XL在RS4; 11和H146（分别为41.5nM和49.7nM）中诱导等同的细胞杀伤。 S55746诱导的RS4; 11中的细胞凋亡部分由BAX效应蛋白介导，因为在BAX缺陷的RS4; 11细胞中PARP切割被显着抑制。 S55746显示在BCL-2依赖性FL5.12细胞中强烈诱导细胞凋亡，对BCL-XL依赖性FL5.12细胞具有轻微作用。体内活性：S55746以25和100mg / kg处理后的胱天蛋白酶-3活性分别比载体处理的动物高约11和28倍。 然后在RS4; 11和Toledo模型中评估S55746的抗肿瘤活性，两种模型显示出对S55746的不同体外敏感性（RS4中71.6nM; Toledo中11和401nM）。 在携带SCID小鼠的RS4; 11中，与未处理的动物相比，S55746连续7天的每日口服管饲处理诱导显着的抗肿瘤活性。 在25mg / kg，50mg / kg和100mg / kg的治疗开始后17天，肿瘤生长抑制分别为67.1,16.3和-93.8T / C，在100mg / kg处理的所有动物中观察到完全消退。还在携带Toledo的小鼠中评估S55746的功效。 处理21天后，S55746在200或300mg / kg（分别为13％和2％T / C; p 物理化学性质： CAS号：1448584-12-0 常用中文名：S55746 常用英文名：S55746 (BLC201) 分子式：C43H42N4O6 分子量：710.82 密度：N/A 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：-20℃ |
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