常用名 | TG-101348 | CAS号 | 936091-26-8 |
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价格 | ¥需询单/1kg ¥需询单/1g ¥需询单/1mg | 纯度 | 98.0% |
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用途: Fedratinib (TG-101348) is a selective inhibitor of JAK2 with an IC50 of 3 nM, showing 35- and 334-fold selectivity over JAK1 and JAK3, respectively. 作用: 体外活性:在浓度高达10 μM时,TG101348在对照正常人真皮成纤维细胞中不显示促凋亡活性,并且抗成纤维细胞的增殖IC50>5 μM。TG101348降低GATA-1的表达,这和erythroid-skewing JAK2V617F+祖细胞分化有关,并且抑制STAT5和GATA S310的磷酸化。TG101348抑制HMC-1.1(KITV560G)细胞的增殖,其效力略低于HMC-1.2(KITD816V,KITV560G)细胞,IC50分别为740 nM和407 nM。TG-101348也明显抑制JAK2 V617F,Flt3和Ret,IC50分别为3 nM,15 nM和48 nM。TG101348抑制含有JAK2V617F突变的人类成红细胞白血病(HEL)细胞系以及表达人JAK2V617F的鼠原B细胞系(Ba/F3JAK2V617F)的增殖,IC50分别为305 nM和270 nM。G-101348也抑制亲代Ba/F3细胞的增殖至一般水平,IC50约为420 nM。TG101348以剂量依赖的方式诱导HEL和JAK2V617F Ba/F3细胞的凋亡。 体内活性:在TG101348处理的动物中血细胞比容和白细胞计数有统计学上的显著减少,髓外造血的剂量依赖性减少/消除。TG101348有治疗JAK2V617F相关的骨髓增生性疾病的潜力。TG101348没有明显的毒性且对T细胞数量无影响。口服120 mg/kg TG101348明显抑制体内PV祖细胞分化。 物理化学性质: CAS号:936091-26-8 常用中文名:TG-101348 常用英文名:Fedratinib(SAR302503,TG101348) 分子式:C27H36N6O3S 分子量:524.678 密度:1.2±0.1 g/cm3 沸点:713.7±70.0 °C at 760 mmHg 熔点:N/A 闪点:385.5±35.7 °C 储存条件:-20°C |