AR-42
更新时间：2024-01-14 14:08:53
| 常用名 | AR-42 | CAS号 | 935881-37-1 |
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| 价格 | ￥需询单/1kg ￥需询单/1g ￥需询单/1mg ￥需询单/1ton | 纯度 | 98.0% |
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用途： AR-42(HDAC-42) is a HDAC inhibitor with IC50 30 nM.IC50 Value: 30 nMTarget: HDACin vivo: HDAC42 is potent in suppressing the proliferation of U87MG and PC-3 cells, in part, because of its ability to down-regulate Akt signaling. AR-42 inhibits the growth of PC-3 and LNCaP cells with IC50 of 0.48 μM and 0.3 μM, respectively. Compared to SAHA, AR-42 exhibits distinctly superior apoptogenic potency, and causes markedly greater decreases in phospho-Akt, Bcl-xL, and survivin in PC-3 cells. AR-42 treatment induces growth inhibition, cell- cycle arrest, apoptosis, and activation of caspases-3/7 in malignant mast cell lines. AR-42 treatment induces down-regulation of Kit via inhibition of Kit transcription, disassociation between Kit and heat shock protein 90 (HSP90), and up-regulation of HSP70. AR-42 treatment down-regulates the expression of p-Akt, total Akt, phosphorylated STAT3/5 (pSTAT3/5), and total STAT3/5. in vitro: In the transgenic adenocarcinoma of the mouse prostate (TRAMP) model, administration of AR-42 not only decreases the severity of prostatic intraepithelial neoplasia (PIN) and completely prevents its progression to poorly differentiated carcinoma, but also shifts tumorigenesis to a more differentiated phenotype, suppressing absolute and relative urogenital tract weights by 86% and 85%, respectively. AR-42 significantly reduces leukocyte counts, and prolongs survival in three separate mouse models of B-cell malignancy without evidence of toxicity. 作用： 体内：HDAC42有效抑制U87MG和PC-3细胞的增殖，部分原因在于其下调Akt信号传导的能力。 AR-42抑制PC-3和LNCaP细胞的生长，IC50分别为0.48μM和0.3μM。与SAHA相比，AR-42表现出明显优越的凋亡效力，并且导致PC-3细胞中磷酸-Akt，Bcl-xL和存活蛋白的显着降低。 AR-42处理诱导恶性肥大细胞系中的生长抑制，细胞周期停滞，细胞凋亡和胱天蛋白酶-3/7的活化。 AR-42处理通过抑制Kit转录，Kit和热休克蛋白90（HSP90）之间的解离以及HSP70的上调来诱导Kit的下调。 AR-42处理下调p-Akt，总Akt，磷酸化STAT3 / 5（pSTAT3 / 5）和总STAT3 / 5的表达。体外：在小鼠前列腺（TRAMP）模型的转基因腺癌中，给予AR-42不仅可以降低前列腺上皮内瘤变（PIN）的严重程度，并且可以完全阻止其进展为低分化癌，还可以将肿瘤发生转变为更多分化表型，分别抑制绝对和相对泌尿生殖道重量86％和85％。 AR-42显着降低了白细胞计数，并延长了B细胞恶性肿瘤的三个独立小鼠模型的存活率，没有毒性证据。 物理化学性质： CAS号：935881-37-1 常用中文名：AR-42 常用英文名：AR-42 分子式：C18H20N2O3 分子量：312.36300 密度：1.223 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：-20℃ |
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- 产品名：(S)-N-羟基-4-(3-甲基-2-苯基丁酰胺基)苯甲酰胺
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