常用名 | 恩扎妥林 | CAS号 | 170364-57-5 |
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价格 | $需询单/100g $需询单/1kg $需询单/100kg $需询单/1000kg | 纯度 | 98.0% |
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用途: Enzastaurin is a potent and selective PKCβ inhibitor with an IC50 of 6 nM, showing 6- to 20-fold selectivity over PKCα, PKCγ and PKCε. 作用: 体外活性:Enzastaurin阻断U87MG恶性胶质瘤细胞,PC-3前列腺癌细胞 ,及HCT116结肠癌细胞的增殖。当Enzastaurin浓度低于1 μM时则可能对HCT116和U87MG细胞有温和的诱导。Enzastaurin阻断许多细胞系如K-562, MOLT-4, HOP-92, 和PC-3细胞系的增殖。当Enzastaurin浓度为4μM时可诱导HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞凋亡。Enzastaurin诱导HCT116结肠癌细胞凋亡存在剂量依赖性,用4 μM Enzastaurin处理HCT116细胞使TUNEL阳性细胞从基础水平2%涨到50%以上。活体研究显示,Enzastaurin明显阻断HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞的生长。Enzastaurin皮肤T细胞淋巴瘤的恶性淋巴细胞凋亡。Enzastaurin和GSK3抑制剂联用,提高细胞毒性水平。 Enzastaurin和GSK3抑制剂AR-A014418联用提高β-catenin 蛋白水平和β-catenin调节的转录水平。Enzastaurin 和AR-A014418联用阻断β-catenin调节的转录。此外,Enzastaurin 和AR-A014418联用提高 mRNA水平,及CD44表达。 体内活性:Enzastaurin和radiation 联用处理移植瘤,促进血管密度降低。这和延迟肿瘤生长相关。 物理化学性质: CAS号:170364-57-5 常用中文名:恩扎妥林 常用英文名:Enzastaurin (LY317615) 分子式:C32H29N5O2 分子量:515.605 密度:1.34 沸点:767.2±60.0 °C at 760 mmHg 熔点:249-261℃ 闪点:417.8±32.9 °C 储存条件:-20°C |