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乙胺嘧啶

更新时间:2025-08-23 19:12:01 采购访问:205次

常用名 乙胺嘧啶 CAS号 58-14-0
价格 ¥668.0/250mg 纯度 98.0%
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用途:
Pyrimethamine(RP4753) is a medication used for protozoal infections; interferes with tetrahydrofolic acid synthesis from folic acid by inhibiting the enzyme dihydrofolate reductase (DHFR).IC50 Value: 15.4 nM (Plasmodium falciparum) [1]Target: DHFR; antifolatein vitro: Three susceptibility levels (susceptible, intermediate, and resistant) were observed in the response of culture-adapted clones and strains to pyrimethamine (50% inhibitory concentration [IC50]) 2,000 nM) and cycloguanil (IC50 500 nM). Based on these susceptibility levels, 73 and 68 of 96 fresh clinical isolates were susceptible to pyrimethamine (mean IC50 15.4 nM) and cycloguanil (mean IC50 11.1 nM), respectively [1]. We tested pyrimethamine(previously reported to suppress SOD1 expression), several compounds currently in trials in human and murine ALS, and a set of 1040 FDA-approved compounds. In a PC12 cell-based assay, no compounds reduced SOD1 promoter activity without concomitant cytotoxicity. Additionally,pyrimethamine failed to repress levels of SOD1 protein in HeLa cells or homogenates of liver, spinal cord and brain of wild-type mice [3].in vivo: (131)I-Pyrimethamine (specific activity: 7.08 MBq/ mol) was injected intravenously into the tail vein of the control and infected rats. Static whole body images of the rats were acquired under the gamma camera at 5 min, 45 min, 2 h, 6 h, and 24 h following the intravenous administration of the radioactivity (3.7 MBq/rat) [2]. The 10-day treatment with 10mg/kg/day of fluconazole combined with 40/1mg/kg/day sulfadiazine and pyrimethamine resulted in 93% survival of CF1 mice acutely infected with the highly virulent T. gondii RH strain, versus 36% of mice treated with just sulfadiazine and pyrimethamine [4].Toxicity: Sulfadoxine/pyrimethamine is well tolerated as treatment and when used as intermittent preventive treatment in pregnant African women. Sulfadoxine/pyrimethamine is no longer used as prophylaxis because it may cause toxic epidermal necrolysis and Stevens Johnson syndrome [5].
物理化学性质:
CAS号:58-14-0
常用中文名:乙胺嘧啶
常用英文名:pyrimethamine
分子式:C12H13ClN4
分子量:248.711
密度:1.4±0.1 g/cm3
沸点:368.4±52.0 °C at 760 mmHg
熔点:233-234°C
闪点:176.6±30.7 °C
储存条件:0-6°C

供应商信息

上海吉至生化科技有限公司 认证供应商

认证状态:已认证供应商
商品数:50230件
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