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阿齐沙坦

更新时间:2019-09-19 20:58:12

常用名 阿齐沙坦 CAS号 147403-03-0
价格 ¥需询单/500g ¥需询单/1kg 纯度 96.0%
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用途:
Azilsartan(TAK-536) is a specific and potent angiotensin II type 1 receptor antagonist with IC50 of 2.6 nM.IC50 Value: 2.6 nM [1]Target: AT1 receptorin vitro: Azilsartan inhibited the specific binding of 125I-Sar1-Ile8-AII to human angiotensin type 1 receptors with an IC50 of 2.6 nM. The inhibitory effect of AZL persisted after washout of the free compound (IC(50) value of 7.4 nM). AZL also inhibited the accumulation of AII-induced inositol 1-phosphate (IP1) in the cell-based assay with an IC50 value of 9.2 nmol; this effect was resistant to washout (IC50 value of 81.3 nM). Olmesartan and valsartan inhibited IP1 accumulation with IC50 values of 12.2 and 59.8 nM, respectively [1]. Azilsartan is not readily biodegradable. Results of the water sediment study demonstrated significant shifting of azilsartan metabolites to sediment. Based on the equilibrium partitioning method, metabolites are unlikely to pose a risk to sediment-dwelling organisms [2].in vivo: In 4 randomized controlled trials (3 published to date), azilsartan medoxomil/chlorthalidone 40 mg/12.5 mg and 40 mg/25 mg reduced blood pressure (BP) significantly more than comparators did, including an approximately 5-mm Hg greater BP reduction than olmesartan medoxomil/hydrochlorothiazide 40 mg/25 mg and azilsartanmedoxomil/hydrochlorothiazide [3]. Both TAK-536 and candesartan suppressed the increase in plasma glucose level in the OGTT without significant change in insulin concentration and improved insulin sensitivity. In adipose tissue, TAK-536 and candesartan reduced TNF-alpha expression but increased the expression of adiponectin, PPARgamma, C/EBalpha, and aP2 [4].Clinical trial: New Angiotensin II Receptor Blocker Azilsartan Study for Stronger Blood Pressure Lowering . Phase4
物理化学性质:
CAS号:147403-03-0
常用中文名:阿齐沙坦
常用英文名:Azilsartan
分子式:C25H20N4O5
分子量:456.450
密度:1.4±0.1 g/cm3
沸点:N/A
熔点:N/A
闪点:N/A
储存条件:2-8°C

供应商信息

济南立德医药技术有限公司

认证状态:未认证供应商
电话:+86-18560195202
地址:济南高新区颖秀路2766号
地区: 山东省 济南市 历下区
联系人:陈先生
联系人电话:+86-18560195202
邮件:lead@leadchem.net
网址:http://www.leadchem.net
主要市场:国内
年贸易额:¥1000万-5000万
外贸占销售比例:
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