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Pardoprunox

更新时间:2024-10-05 11:07:23

常用名 帕多芦诺 CAS号 269718-84-5
价格 ¥需询单/1kg ¥需询单/1g ¥需询单/1mg 纯度 99.0%
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用途:
Pardoprunox(SLV-308) is a novel partial dopamine D2 and D3 receptor agonist and serotonin 5-HT1A receptor agonist; D2 (pKi = 8.1) and D3 receptor (pKi = 8.6) partial agonist (IA = 50% and 67%, respectively) and 5-HT1A receptor (pKi = 8.5) full agonist (IA = 100%); also binds to D4 (pKi = 7.8), α1-adrenergic (pKi = 7.8), α2-adrenergic (pKi = 7.4), and 5-HT7 receptors (pKi = 7.2) with lower affinity.IC50 value:Target:in vitro: SLV308 acted as a potent but partial D(2) receptor agonist (pEC(50) = 8.0 and pA(2) = 8.4) with an efficacy of 50% on forskolin stimulated cAMP accumulation. At human recombinant dopamine D(3) receptors, SLV308 acted as a partial agonist in the induction of [(35)S]GTPgammaS binding (intrinsic activity of 67%; pEC(50) = 9.2) and antagonized the dopamine induction of [(35)S]GTPgammaS binding (pA(2) = 9.0). SLV308 acted as a full 5-HT(1) (A) receptor agonist on forskolin induced cAMP accumulation at cloned human 5-HT(1) (A) receptors but with low potency (pEC(50) = 6.3) [1].in vivo: Unified PD Rating Scale (UPDRS)-Motor score was improved in pardoprunox-treated patients (overall mean dose 23.8 mg/d; -7.3 points), as compared with placebo (-3.0 points; P = 0.0001), from baseline to end point. At end point, there were more responders (> or = 30% reduction in UPDRS-Motor score) in the pardoprunox group (50.7%) than in the placebo group (15.7%; P 物理化学性质:
CAS号:269718-84-5
常用中文名:帕多芦诺
常用英文名:Pardoprunox
分子式:C12H15N3O2
分子量:233.26600
密度:N/A
沸点:N/A
熔点:N/A
闪点:N/A
储存条件:2-8℃

供应商信息

上海与昂化工有限公司

认证状态:未认证供应商
电话:021-58111628
地址:上海市浦东新区建韵路500号
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