Amuvatinib (MP-470)
更新时间：2024-10-02 16:23:58
| 常用名 | Amuvatinib | CAS号 | 850879-09-3 |
|---|---|---|---|
| 价格 | ￥需询单/1kg ￥需询单/1g ￥需询单/1mg | 纯度 | 99.0% |
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| 产品详情（用途，包装等）
用途： Amuvatinib (MP-470) is a potent and multi-targeted inhibitor of c-Kit, PDGFRα and Flt3 with IC50 of 10 nM, 40 nM and 81 nM, respectively.IC50 Value: 10 nM(c-KitD816H); 40 nM(PDGFRαV561D); 81 nM(Flt3D835Y) [1]Target: c-Kit; PDGFRα; FLT3in vitro: The hydrochloride salt of MP-470 also inhibits several mutants of c-Kit, including c-KitD816V, c-KitD816H, c-KitV560G, and c-KitV654A, as well as a Flt3 mutant (Flt3D835Y) and two PDGFRα mutants (PDGFRαV561D and PDGFRαD842V), with IC50 of 10 nM to 8.4 μM. MP-470 potently inhibits the proliferation of OVCAR-3, A549, NCI-H647, DMS-153, and DMS-114 cells, with IC50 of 0.9 μM–7.86 μM [1]. MP-470 also inhibits c-Kit and PDGFRα, with IC50 values of 31 μM and 27 μM, respectively. MP-470 demonstrates potent cytotoxicity against MiaPaCa-2, PANC-1, and GIST882 cells, with IC50 of 1.6 μM to 3.0 μM. MP-470 also binds to and inhibits several c-Kit mutants, including c-KitK642E, c-KitD816V, and c-KitK642E/D816V [2]. In MDA-MB-231 cells, MP-470 (1 μM) inhibits tyrosine phosphorylation of AXL [3]. In LNCaP and PC-3, but not DU145 cells, MP-470 exhibits cytotoxicity with IC50 of 4 μM and 8 μM, respectively, and induces apoptosis at 10 μM. In LNCaP cells, MP-470 (10 μM) elicits G1 arrest and decreases phosphorylation of Akt and ERK1/2 [4].in vivo: In mice xenograft models of HT-29, A549, and SB-CL2 cells, MP-470 (10 mg/kg–75 mg/kg via i.p. or 50 mg/kg–200 mg/kg via p.o.) inhibits tumor growth [1]. In mice bearing LNCaP xenograft, MP-470 (20 mg/kg) combined with Erlotinib significantly induces tumor growth inhibition (TGI) [4]. 作用： 1. 体外活性： 1 μM MP-470抑制MDA-MB-231细胞中AXL的酪氨酸磷酸化。10 μM MP-470使LNCaP细胞的细胞周期在G1期停滞，且降低Akt和ERK1/2磷酸化。10 μM MP-470抑制SF767细胞中c-Met磷酸化，且使细胞对辐射敏感。10 μM MP-470和辐射联用，抑制GSK-3β活性，诱导凋亡，且可能通过抑制Rad51而破坏dsDNA b断裂修复。MP-470盐酸盐有效抑制OVCAR-3，A549，NCI-H647，DMS-153和 DMS-114细胞增殖，IC50为0.9 μM–7.86 μM。MP-470对MiaPaCa-2，PANC-1和GIST882细胞具有毒性，IC50为1.6 μM 到3.0 μM。MP-470作用于LNCaP和PC-3，而不是DU145细胞，具有毒性，IC50分别为4 μM和8 μM，且在10 μM时诱导细胞凋亡。 2. 体内活性： 通过腹腔注射10 mg/kg-75 mg/kg或通过口服50 mg/kg-200 mg/kg MP-470，可以抑制携带HT-29，A549和SB-CL2细胞的小鼠移植瘤模型中肿瘤生长。20 mg/kg MP-470和厄洛替尼联用明显抑制携带LNCaP移植瘤的小鼠中的肿瘤生长。 物理化学性质： CAS号：850879-09-3 常用中文名：Amuvatinib 常用英文名：Amuvatinib (MP-470) 分子式：C23H21N5O3S 分子量：447.509 密度：1.4±0.1 g/cm3 沸点：649.5±65.0 °C at 760 mmHg 熔点：N/A 闪点：346.6±34.3 °C 储存条件：-20°C |
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- 产品名：N-(苯并[d][1,3]二氧杂环戊烷-5-基甲基)-4-(苯并呋喃并[3,2-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-甲硫酰胺
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- 纯度：98.0%
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- 产品名：Amuvatinib (MP-470)
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- 产品名：Amuvatinib (MP-470)
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- 产品名：Amuvatinib;MP470
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参考价格：$174/10mM*1mLinDMSO