常用名 | 瑞格列奈 | CAS号 | 135062-02-1 |
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价格 | ¥需询单/1kg | 纯度 | 99.0% |
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产品详情(用途,包装等)
瑞格列奈是一种糖尿病治疗药,属非磺酰脲类促胰岛素释放剂,由德国Boehringer Ingelheim公司研制成功,1997年12月获美国FDA批准,1998年先后在美国和欧洲各国上市,商品名诺和龙,临床上主要用于治疗饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控制高血糖的Ⅱ型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。 2008年,美国FDA批准诺和诺德公司(Novo Nordisk)的瑞格列奈+盐酸二甲双胍复方片(replaglinide+metformin HCl,PrandiMet)上市,用于治疗2型糖尿病。 从化学结构上看瑞格列奈系氨基甲酰甲基苯酸衍生物,是一种起效快、作用时间短的促胰岛素分泌的餐时血糖调节剂。其作用机制主要是通过关闭β细胞膜上的钾通道,造成钙离子内流,细胞内钙离子浓度增加,从而刺激胰岛素分泌。但与磺酰脲类药物作用的受体位点不同,且药物不进入β细胞,不抑制蛋白合成或不直接引起胰岛素的胞吐作用。其吸收和代谢迅速,药物达峰和半寿期约为1小时,服药后血浆胰岛素浓度迅速明显升高而导致血糖明显下降。因此本药服用方法是进餐时服用,不进餐不服用,是所谓的“餐时血糖调节剂”。每次剂量为0.25g和2g。灵活的服药方式可减少因误餐和用餐推迟而导致的低血糖。服药半年后可减低餐后血糖6mmol/L,降低空腹血糖4mmol/L,降低HbAlc2%; 与安慰剂比较可以明显改善血糖控制。瑞格列奈对肥胖的2型糖尿病患者的血糖与二甲双胍一样有效,与二甲双胍合并使用比单独使用效果更好。安全性研究显示,未发现严重低血糖和肝脏损害,很少有药物相互作用,患者耐受性好。 以上信息由Chemicalbook的彤彤编辑整理。 |