常用名 | AZD-3759 | CAS号 | 1626387-80-1 |
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价格 | ¥700.0/1g | 纯度 | 99.6% |
备货期 | 1天 | 库存 | 现货 |
产品网页 | http://www.dxzzyly.com/ |
产品详情(用途,包装等)
产品名称:AZD3759 cas:1626387-80-1 产品描述:AZD3759是一种有效的,具有口服活性的,CNS-渗透性EGFR抑制剂,对EGFR (WT),EGFR (L858R),和 EGFR (exon 19Del)的IC50分别为0.3 nM,0.2 nM,和 0.2 nM。Phase 1。 靶点:EGFR (L858R) [1] EGFR (exon 19Del) [1] EGFR (WT) [1] 体外研究:在H3255 (L858R)细胞中,AZD3759抑制EGFR磷酸化,IC50为7.2 nM。AZD3759对pEGFR通路和EGFR突变基因衍生的细胞PC-9和H3255的增殖表现出抑制作用,IC50分别为7.7 nM和7 nM,对H838细胞的增殖没有活性。 体内研究:AZD3759在狗体内表现出良好的口服活性,并且能够广泛渗透到猴子大脑中。在脑转移性PC-9 (Exon19Del)模型中,AZD3759 (15 mg/kg)引起显著的剂量依赖性抗肿瘤作用。 作用于EGFR酶的化合物的IC50测定:化合物对EGFR WT和突变体酶的抑制活性使用CisBio均相时间分辨荧光法(HTRF, Cat No. 62TK0PEJ)根据制造商说明进行评估。试验中使用的最终酶浓度分别为0.1 nM(EGFR野生型),0.03 nM(L858R),和0.026 nM(Exon19Del),对应于EGFR酶的Km值,使用的相应ATP分别为0.8 μM,4 μM 和 25 μM。简而言之,3 μL ATP 和2 μM TK生物素-多肽底物在连续稀释的化合物存在和缺乏的条件下,于室温环境中在384孔Greiner白色聚苯乙烯测试板中进行培养。加入3 μL能够使底物多肽磷酸化的激酶起始反应,试验缓冲液包含1 mM DTT,5 mM MgCl2,1 mM MnCl2,和0.01% CHAPS。培育30分钟后,加入6 μl检测试剂混合物停止反应,检测试剂中包含250 nM Strep-XL665 和在检测缓冲液中稀释的TK Ab铕穴合物。将板培育1小时,然后使用Perkin Elmer 的EnVision多标阅读器根据标准HTRF设置,激发波长为320 nm,分别在615 nm和665 nm下测量荧光。计算出的665 nm/615 nm下的信号比与酶活性成比例。对每个激酶产生50%抑制的化合物浓度(IC50)使用四参数拟合计算。 湖北帝鑫化工制造有限公司前身为军工企业应城医药原料厂。2008年,与民营企业强强联合,经资产优化重组改制,现已发展为集科研、生产、实践应用、内外贸易四位一体的成长型技术企业。帝鑫人在国家经济体制改革中经受了洗礼,为国家和社会做出了诸多奉献。同时帝鑫公司也成为湖北省最佳成长型企业、最佳民营企业及省政府重点扶持发展的民营企业之一。 2014年公司为实现规模化、体系化,追加注册资本500万元,生产能力提升至年产9000吨,公司着力于发展精细化工,集团下设医药原料、农药原料及合成剂、食品添加剂和香料香精三个工厂。 帝鑫公司拥有研发人员200余人,车间配备先进的生产设备和高效精密的检测仪器、并拥有严格科学的质量管理体系。帝鑫人不断致力于技术创新、产品创新和管理创新,使产品的价格体系低于市场价格。并且可以为客户提供不同规格的包装,满足各类用户不同的需求。 业务经理程先生 13659855647 欢迎您来电洽谈业务! |